153066. lajstromszámú szabadalom • Eljárás acetofenon-származékok előállítására

153066 13 14 ból átkristályosítva a 3. példa szerint előállított termékkel azonos 2-ferál-2~piperazinil-naoetoferion-dihidroklorid-mondhidrátot nyerünk. 22. példa. 100 mg 2nfenil-2^piperazinil^cetoíenon-dihidroiklorid-monahidrátot ampullákba töltünk, az ampullákat lezárjuk és 124 C°-on 2 órán keresztül sterilizáljuk. Az ampullákban levő port használat előtt 5 ml vízben oldjuk. 23. példa. A gyógyszergyártásiban általában alkalmazott módszerrel az alábbi 'összetételű tablettákat készítjük el: 2-fen;iln2-piperazinil-acetofenon-dihidróklorid-monohidrát laktóz, (porlasztva szárított) kukoricakeményítő kálciumsztearát összsúly: 25,0 mg 72,0' mg 2,0 mg 1,0 mg 100,0 mg 24. példa. A gyógyszergyártás szokásos módszereivel az alábbi összetételű kúpokat készítjük el: 2-fenÍl-2-piperazinil~aicetotfenon-dihidroklorid-monolhidrát 0,025 g méhviasz 1,225 g karnauba viasz 0,050 g 25. példa. Az alábbi összetételű keményzselatin-kapszulákat készítjük el: 2-fenil-2-piperaziniWcetofenon-^dihidroklorid-monohidrát 50 mg tejcukor 125 mg kukoricakeményítő 30 mg tailkum 5 mg a kapszula tartalmának összsúlya: 210 mg SzabadálamÁ igénypontok: 1. Eljárás (1) általános képletű aeetofenon-származékok és savakkal képezett sóik előállítására (mely képletben Rí és Rg jelentése hidrogén, halogén, kis szánatomszámú alkil- vagy kis szénatomszámú alkoxi-csoport és R3 jelentése hidrogén, kis szénatomszámú alkil-, aeil-, hidroxi-csoporttal helyettesített kis szénatomszámú alkil- vagy halogénnel helyettesített kis szénatomszámú alkilcsoport), azzal jellemezve, hogy (II) általános képletű vegyületekben (ahol Rj és R2 jelentése a fent megadott és X jelentése halogénatom) a halogénatomot (III) képletű «gyökre vagy azzá alakítható csoportra cseréljük, ez utóbbi csoportot adott esetben (III) képletű 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 gyökké alakítjuk és az ily módon előállított vegyületeket kívánt esetben savakkal képezett sóikká alakítjuk. (Elsőbbség: 1965. VIII. 18.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy (II) képletű vegyületeket (Illa) képletű N-mono-szubsztituált piperazinokkial (ahol A valamely védő-csoportot jelent) hozunk reakcióba a védőcsőportot lehasítjuk és ily módon R3 helyén hidrogént tartalmazó (I) képletű vegyületeket 'állítunk elő. (Elsőbbség: 1964. VIII. 19.) 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy (II) képletű vegyületek és (Illb) képletű N-monoacil-piperazin származékok reakciójával az R3 szubsztituens helyén acil-csoportot tartalmazó (I) 1 képletű vegyületeket állítunk elő, majd az ily\ módon nyert vegyületeket kívánt esetben hidrolízisnek vetjük alá és ezáltal az R3 szubsztituens helyén hidrogént tartalmazó (I) képletű vegyületeket, kapunk. (Elsőbbség: 1964. VIII. 19.) 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy piperazin-származékként (HIc) képletű N-monoacil-piperazinokat alkalmazunk (mely képletben R jelentése hidrogén vagy 1—7 szénatomot tartalmazó alifás szénhidrogén-gyök). Elsőbbség: 1964. Will. 19.) 5. A 3. vagy 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy N-monoacil-piperazinként N-formil-piperazint alkalmazunk. (Elsőbbség: 1964. VIII. 19.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (II) képletű vegyületeket (Ilid) képletű vegyületekkel reagáltatunk (mely képletben R3' jelentése kis szénatomszámú alkil-, hidroxi-csoporttal helyettesített kis szénatomszámú alkil- vagy halogénnel helyettesített kis szénatomszámú alkil-csoport), majd az ily módon előállított !N-(hídroxialkil)-származékókat kívánt esetben a megfelelő N-(halogénalkil)-származékokká alakítjuk. (Elsőbbség: 1964. VIII. 19.) 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az N-(hidroxialkil)-származék átalakítását tionilkloriddal végezzük. (Elsőbbség: 1964. VETI. 19.) * 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (II) képletű vegyületeket gyengén savas közegben helyettesitetten piperazinnal hozunk reakcióba. (Elsőbbség: 1964. VIII. 19.) 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve,^hogy (II) képletű vegyületeket dietanolaminnal reagáltatunk, az ily módon előállított N-bisz-(2-hidroxietil)-származékokiat Ihalogénezőszerrel kezeljük és a kapott N-bisz-(2jhalogénetil)-származékokat ammóniával, vagy primer aminokkal hozzuk reakcióba. (Elsőbbség: 1964. VIII. 19.) 10. Az 1—5., 8., és 9. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az előállított, az R3 szubsztituens helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) képletű vegyüle-7