153065. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dibenzocikloheptatrién vegyületek előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1965. II. 18. Svájci elsőbbsége: 1964. II. 18. Közzététel napja: 1966. III. 22. Megjelent: 1966. X. 15. (HO—860) 153065 Szabadalmi osztály: 1? o 25 Nemzetközi osztály: C 07, c4

, C5 Decimái osztályozás: Feltalálók: Rey-Bellet Gérald vegyész és Spiegelberg Hans vegyész, Basel, Svájc Tulajdonos: F. Hoffmann-La Roche & Co. Aktiengesellschaft, Basel, Svájc Eljárás dibenzocikloheptatrién-vegyületek előállítására A találmány eljárás az (1) képletű dibenzotikloheptatrién-vegyületek előállítására, ahol A 1-^4 szénatomot tartalmazó alkilén-cspport, B halogén-alkoxi- vagy alkiltio-csoport, R hidrogén, halogén, alkíl-, trifluormetlil-, alfcoxi-, al- 5 kilmerkapto-, acil- vagy alkilszulfonil-csoport, X oxigén, kén vagy imido-csoport és Y helyettesített vagy nemhelyettesített amiino^csoport. Az A szimbólum egyenes- vagy elágazóláncú alkilén-csoportot, előnyösen egy vagy különösen . 10 két szénatomot tartalmazó alkilén-csoportot jelent. A B szimbólum jelentése előnyösen klór vagy bróm; kis szénatomszámú alkoxi-esoport mint metoxi/ vagy etoxi-csoport; vagy kis szénatomszámú alkilmerkapto-csoport, mint metil- 15 merkapto- vagy etilmerkapto-csóport. Az' Y szimbólum jelentése szabad amino-csoport vagy mono- vagy diszubsztituált amino-csoport, pl. kis szénatomszám-ft* alkilamino-csoport, különösen metil-, etil-, propil-, izopropü^ vagy butil- 20 amino-csoport vagy aralkil-amino-csoport, előnyösen benzilamino-csoport. Az Y szimbólum további jelentése dialkilamino-csoport, melynek alkil-maradéka előnyösen 1—4 szénatomot tartalmaz, pl. dimetilamino, dietilamino- vagy me- 25 tiletilamino-esoport; alkil-aralkílamino-csoport, pl. metilbenzilamino-csoport; vagy diaralkilamino-csoport, pl. dibenzálamino-csoport. Y lehet helyettesített vagy nemhelyettesített, a nitrogénatomon át kapcsolt heterociklus is. Ennek gg példái: a piperidinos piperazino-, pirrolidáno-és morf olino-csoport, továbbá a megfelelően alkil-szubsztituált csoportok, mint metilpiperidino-csoport. Az (1) képletű vegyületek aromás gyűrűi szubsztituenseket is tartalmazhatnak, ilyenek pl. egy vagy több halogénatom, különösen klór vagy bróm; kis szénatomszámú alkil-csoportok, különösen metil- vagy etil-csoport; kis szénatomszámú alkoxi-esoport, különösen metoxi- vagy etoxi-csoport, kis szénatomszámú alkilmerkapto-csoportok, különösen metilmerkapto-csoport; kis szénatomszámú alkanoil-csoportok, különösen aoetil-csoport; vagy alkilszúlfonil-csoportok, különösen metilszulibnilr

csöport. A találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy a (2) általános képletű savat, ahol az A 1—4 szénatomszámú alkilén-csoport, B halogén, alkoxi-, alkiltio-csoport és R hidrogén, halogén, alkil-, trifluormetil-, alkoxi-, alkilmerkapto-, acil-, vagy alMlszuIfonil-csoport, vagy e vegyület reakcióképes funkcionális származékát ammóniával vagy szubsztituált aminnal reakcióba hozzuk, vagy a (3) képletű vegyületet, ahol A, B és R jelentése a fentiek szerinti, X oxigén, kén vagy imido-csoport és Y helyettesített vagy nemhelyettesített amino-csoport, dehidratizáljuk, kívánt esetben a kapott halogenideket a B számára adott definíción belül tovább alakítjuk 153065 1