153050. lajstromszámú szabadalom • Eljárás cefalosporin-származékok előállítására
153050 35 36 36. példa. ^S.Y. = -HSCOCflH5 . Promóterként HgCl2-ot használtunk. A promoter és a szubsztrátum mólaránya 2 volt. * Maximális kitermeléshez szükséges idő: 4,5 óra. Kitermelés: 30%. Ultraibolya abszorpciók: 1,11. 37. példa. -JS.Y. = --SCOCéH5 . Promóterként HgS04-ot használtunk. A promoter és a szubsztrátum mólaránya 2 volt. Maximális kitermeléshez szükséges idő: 4,5 óra. Kitermelés: 26,5%. Ultraibolya abszorpciók hányadosa: 1,13. 38. példa. —S.Y. = -HSCOCe H 5 . Promóterként Hg(OOOCH3 )2-ot használtunk. A promoter és a szubsztárum mólaránya 2 volt. Maximális kitermelésihez szükséges idő: 2—3 óra. Kitermelés: 55%. Ultraibolya abszorpciók hányadosa: 1,10. 39. példa. _S.Y. = -HSCOC6H5 . Promóterként Hg(N03)2-ot használtunk. A promoter és a szubsztrátum mólaránya 2 volt. Maximális kitermelésihez szükséges idő: 2,5 óra. Kitermelés: 53%. Ultraibolya abszorpciók hányadosa: 1,11. 40. példa. —S.Y. = —«S03 -Na+. Promóterként AgNC>3-ot használtunk. A promoter és a szubsztrátum mólaránya 3 volt. A kísérletet a 7-f enil-acetamido-származékkal játszattuk lé: Maximális kitermeléshez szükséges idő:-5 óra. Kitermelés: 25%. \ 41. példa. —S.Y. = 1. a XL-es képletet. Promóterként AgNC>3-ot használtunk. A promoter és a szubsztrátum mólaránya 3 volt. A maximális kitermeléshez szükséges időt nem határoztuk meg. A kitermelés kb.. 25% volt. // 10 15 20 25 30 35 40 45 50 A reakciót a 7-fenil-aeetaimido-származékkal játszattuk le. 42. példa. —S.Y, = 1. a XXXII-es képletet. Promóterként Hg(OCOCH3 ) 2 -ot használtunk. A promoter és a szubsztrátum mólaránya 2,25 volt. Maximális kitermeléshez szükséges idő: kb. 1 óra. Kitermelés: 51%. Ultraibolya abszorpciók hányadosa: 1,00. 43. példa. —S.Y. = 1. a XXXII-es képletet. Promóterként AgNOa-ot használtunk. A promoter és a szubsztrátum mólaránya 3 Volt. Maximális kitermeléshez szükséges idő: 2 óra. Kitermelés: 28%. Ultraibolya abszorpciók hányadosa: 1,13. Ezt a kísérletet az analóg 7-fenil-acetamido-vegyülettel is megismételtük. 44. példa. I —S.Y. = -^SOOCßHr,. Promóterként NaAuCU-ot használtunk. A promoter és a szubsztrátum mólaránya 2,5 volt. Maximális kitermelésnez szükséges idő: 3,5 óra. Kitermelés: 30%. Ultraibolya abszorpciók hányadosa: 1,09. 45. példa. —S.Y. = 1. a XXXVHI-as képletet. Promóterként sNaAuCU-ot használtunk. A promoter és a szubsztrátum mólaránya 2,5 volt. Maximális kitermelésihez szükséges idő: 1,5 óra. Kitermelés: 38%. A kitermelés-értéket tiopikolinsav jelenlétének megfelelően helyesbítettük. 48. példa. (a) 3-Benzoil-tiometil-7-(2'-tienil-aeetamido)-cef-3-em-4~karbonsav átalakítása N-(7-2'-tienil-55 acetamido-oef-3-em-3-il-metil)-piridi;nitCm-4-karboxiláttá, vízmentes közegekben. higany(II)~nitrátot használva. Az alábbi eredményeket olyan módon kaptuk, 60 hogy 0,237 g (0,5 millimól) tiobenzoátot 2,5 ml piridinben oldottunk, és 2,5 ml térfogatú második oldószerben, 0,406 g (1,25 millimól) olyan vízmentes higany(IÍI)-nitrátot adtunk hozzá, amelyet több napon át szárítottunk vákuumos ban foszfor-pentoxid fölött. Az így kapott ke-18
