153037. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az ulcus terápiájában felhasználható gyógyszerkészítmények előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY Bejelentés napja: 1965. I. 22. (Cl—521) Közzététel napja: 1966. III. 22. Megjelent: 1966. X. 15. 153037 Szabadalmi osztály: 30 h 1—8 Nemzetközi osztár« A 61 k Decimái osztályozás: Feltalálók: Dr. Knoll József egy. tanár, 34%, Dr. Szentmiklósi Péter gyógyszerész, 33%, Mészáros Zoltán vegyészmérnök, 33%, Budapest Tulajdonos: Chinoin Gyógyszer- és Vegyészeti Termékek Gyára Rt, Budapest Eljárás az ulcus terápiájában felhasználható gyógyszerkészítmények előállítására i Ismeretes, hogy a 6,7,3'4'-tetraetoxi-l-benzál-1,2,3,4-tetrahidro-izokinolin-nidroklorid (a továbbiakban No-Spa) erélyes simapom görcsoldó, amely perifériásán hat, centrális hatása nincs, (Magyar Tudamányos Akadémia Orvosi 5 és Biológiai Tudományok Osztályának közleményei, XIV. 1. 49—53.) Ugyancsak ismeretes, hogy az «,a-difenil-Y diizopropilamino-butiramid-mietjodid (a továbbiakban Isopropamid) paraszimpatolitikum, melyet a terápiában első- 10 sorban a gyomor-nyombélfekély kezelésében alkalmaznak. (American Journal Gastroenterology 29, 400, 1958., ibid. 29, 585, 1958.) Ismere. tes továbbá, hogy az l,4-bisz-(r-fenil-isopropil)-piperazon-dihidroklorid (továbbiakban Qujeti- 15 din) minor trankrvilláns készítmény és a terápiában szorongásérzetek:, félelmi állapotok kezelésében alkalmazható. Azt találtuk, hogy az ulcus terápiában felhasználható, szinergetikus hatású, No-Spa-t tar- 20 talmazó gyógyszerkonibináció előállítható oly módon, hogy No-Spa-t és Isopropamidot gyógyászatilag alkalmas vivőanyagokkal keverünk és a gyógyszergyártás önmagukban ismert módszereivel perorális, parenterális vagy rektális adagolásra alkalmas formában kiszerelünk, . A találmányunk tárgyát képező eljárás alapját az a felismerés jelenti, hogy az: ulcus gyógyítása területén a No-Spa és az Isopropamid szinergetikus tulajdonságokat mutatnak; a No-Spa és az Isopropamid előnyös tulajdonságai azok együttes alkalmazásakor nem additive, hanem szinergetikusan jelentkeznek. Fentiek igazolására számos kísérletsorozatot végeztünk, melyek eredményeit táblázat formájában az alábbiakban ismertetjük. Felszívódás vizsgálat: , No-Spa és Isopropamid felszívódását a gyomorból Shay patkányokon (lekötött pylorusú állatokon) vizsgáltuk oly módon, hogy a vizsgálandó anyagot patkányoknak orálisan, szondán keresztül adtuk be és a pupillatágító hatást Pulewka módszerével (Archiv, Exper. Path, und Pharm. 168, 307, 1962) végeztük 15—15 tagból álló patkánycsoportokon. A kísérletek eredményét az alábbi táblázatban tüntetjük fel. 153037