153002. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új indolszármazékok előállítására
153002 • 3. példa: 5-(l-ihidroxi-2-szek:.buti ilammo-etil)-indol 8,7 g 5-(2-szek.butilaminiOHaoe!til)-indolt feloldunk 70 ml vízmentes etanolban, és adagonként hozzáadunk 1,19 g nátriumbórhidridet. Három és fél óra hosszat 0°-on kavarjuk, vákuumban szárazra párologtatjuk, és a maradványt kloroform és víz között kiirázzuk. A kloraformois kivonatolt magnéziumszulfát fölött megszárítjuk, majd 500 g alumíniumoxidon klioroformmal kromatografáljuk. Az 5-(l-hid:roxi-2-szek.butilamino-etil) -indolt kloroformmal, amely 2% metanolt tartalmaz, eluáljuk, és etilacetátból kikristályosítva prizmarozettákat kapunk 121—122° olvadásponttal. 10 15 A kiindulási anyag a következőképpen állítható élő: 10 g, 5-klóraoetil-indolt féloldunk 50 20 ml vízmentes tetrahidrofiHiánban, hozzáadunk 8,3 g szek.-butilamint, és a reabciókeweréket 16 óra hosszat szobahőmérsékleten állni hagyjuk. A kicsapódott szekjbutilamin-hidro'kloridot leszűrjük, a szüredéket szárazra párologtatjuk, és 25 a maradványt etilacatát és n borkősarv' között kiirázzuk, A borkősavas fázist n nátronlúggial meglúgosítjuk és Moroformmal extrahárjuk, A kloroformos kivonatot magnéziumszulfát fölött . megszárítjuk és a kloroformot elpárologtatjuk, 30 mire olajos 5-(2-szek.butilamino-acetil)-indol marad vissza. 6 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű új indolszármazékok, — ebben a képletben Rí 'hidrogént, R2 hidrogént vagy metilcsoportot jelent, vagy RÍ és R2 együttesen egyszerű kötést képvisel — és sóik előállítására, azzal jellemezve, Hogy egy II képletű aminoketont — ebben a képletben Rx és R 2 jelentése azonos a fent megadottal, R3 pedig hidrogént vagy benzilesoportot -jelent — III képletű aminoalkohollá redukálunk, erről az esetleg jelenlévő benzilcsoportot hidrogenolitikusan lehasítjuk és adott esetben a végterméket szervetlen vagy szerves savval reagáltatva a megfelelő sóvá alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1965. II. 22.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, foganatod sítási módja azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű aminoketonból indulunk ki, amelynek képletében Rx és R2 hidrogénatomokat, R3 pedig benzilcsoportot képvisel, majd a továbbiakban az 1. igénypontban leírt módon járunk el. (Elsőbbsége: 1964. április 17.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve,- hogy olyan II általános képletű aminok'etonból indulunk ki, ©gy egyszerű kötést, vagy RÍ hidrogénatamoit, amelynek képletében Rx és R 2 vagy együttesen R2 pedig metilcsoportot jelent, és R3 hidrogénatomot képvisel, majd a továbbiakban az 1. igénypontban leírt módon járunk el. (Elsőbbsége: 1965. február 22.) i 1 rajz, 4 képlet A kiadásért íelei: a -Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 6608144. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.
