152981. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új alfa-(1-aroil-3-indolil)-alifás-karbonsav-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1964. VI. 02-(ME—648) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1963. VI. 11. Közzététel napja: 1966. II. 22. Megjelent: 1966. IX. 15. 152981 Szabadalmi osztály: 12 p 1—5 Nemzetközi osztály: C 07 d2 Decimal osztályozás: Feltaláló: Shen Tsíung-Ying vegyész, Westfield, (New Jeíisey), Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: v Merck & CO. Inc. cég, Rahway (New Jersey), Amerikai . Egyesült Államok Eljárás új alfa-(l-aroil-3-indolil)-alifás-karbonsav-száimazékok élőállítására. A találmány új kémiai vegyületek előállítására vonatkozik. Közelebbről megjelölve, a találmány tárgyát az indol-sorozatba tartozó vegyületek, mégpedig új alfa-(l-aroil-3-indolil)^alifás-karbonsavak előállítása képezi, amelyek rövidszénMncú alifás csoportot, továbbá az indol-gyűrű nitrogénatomijához kapcsolódó, legfeljebb: két kondenzált gyűrűt tartalmazó aromás karbonsavból származó acügyököt, valamint egy, az indol^gyűrűnék az 5-helyzetétől különböző valamely homoeiklusos gyűrű'beli szénatomjaihoz kapcsolódó helyettesítőt tartalmaznak. Kiterjed továbbá a találmány e vegyületek sóinak, észtereinek ós amid-származékainak az előállítására is. A találmány értelmében előállításra kerülő új aróil- ill. heteroaroil-indolil-alif ás-karhonsav-származékak a csatolt rajz: szerinti (I) általános képletnek felelnek meg; e képletben Rí valamely, legfeljebb két kondenzált gyűrűt tartalmazó aromás gyök, amely heteroatomként nitrogén-j oxigén- vagy kéinatomot is tartalmazlhat és amely halogénatommal, rövidsaénláncú alkil-, rövidszénláncú alkiltio-, rövidszénláncú alkoxi-, trifluomnetil-, fenoxi-, rövidszénláncú alkilfenoxi-, rövidszénláncú alkoxi-fenoxi, halogén^fenoxi, trifluoracetil-, difluoracetil-, .monofluoracetil-, rövidszénláncú alkilcsoportokat tartalmazó dialkil-szulfamil-, rövidszénláncú alkanoil-, rövidszénláncú alkilcsoportokat tartalmazó dialkilkarboxamido-, ciano-, rövidszénlánicú alkilcsoportot tartalmazó karíbalkoxi-, aldehid-, 5 trifluormetiltio-, rövidszénláncú alkilszulfinil-, rövidszénláncú alkilszulfonil-, benziltio-, rövidszénláncú alkilbenziltío-, rövidszénláncú alkoxibenziltio-, halogénlbenziltio-, merkapto-, nitro-, amino-, rövidszénláncú alkilcso.10 portot tartalmazó dialkilamino-, rövidszénláncú alkilamino-, rövidszénláncú alkanoilamino-, hidroxi-, rövidszénláncú alkanoiloxi-, trifluoracetoxi-, diiluoraoetoxi-, monofluoracetoxi-, benziloxi-, rövidszénláncú alkil-15 -csoportot tartalmazó alkilbenziloxi, rövidszénláncú alkilcsoportot tartalmazó alkoxi-benziloxi- és/vagy halogénbenziloxi gyökkel ül. gyökökkel helyettesítve is lehet; R2 hidrogénatom, rövidszénláncú alkenil- vagy 20 rövidszénláncú alkilgyök; R3 hidrogénatom vagy rövidsziénláncú alkilgyök, vagy pedig az R3 ' helyettesítővel együtt egy alkilidenil-csoport vagy égy ciklopropil-gyűrű része; 25 R3 'hidrogénatom vagy pedig az R 3 helyettesítővel együtt egy alkilidenil-csoport vagy egy ciklopropil-gyűrű része; R4 rövidszénláncú alkoxi-gyök, fluor-atom, rövidszénláncú alkilgyök vagy trifluormetil-30 gyök; 152981
