152968. lajstromszámú szabadalom • Eljárás L-alfa-metildopa és n-butilészterének előállítására
5 152968 6 súlya 0.91 g, szükség esetén vízből kristályosítjuk, o. p.: 298—300 C° (bomlik), (a)D +4° (1%-os oldat n-sósavban). 2. 2 g L-alfa-metildopa-n-butilészter-dibenzoil-d4x>rkősav-félamidsót 20 ml n-sósawal 0 C°-on kevergetünk és a kivált kristályos csapadékot leszűrjük. Súlya 1.12 g, o. p.: 188— 18:9 C° (bomlik). Anyalúgját nitrogén atmoszférában szóda-oldattal pH = 7.5-re állítjuk. A kivált L-alfa-metildopa-n-butilészter súlya 0.65 g, kloroformból kristályosítható, o. p.: 115—117 C°, {OL)D +10° (1%-os oldat n-sósavban). 3. 2 g L-alfa-metildopa-n-butilésztert absz. éterben feloldunk, majd száraz sósavgázt vezetünk az oldatba. Az L-aJfa-metildopa-n-butilészter-klórhidrát az oldatból bepárlás útján nyerhető ki. Súlya 2.30 g. 4. 1.34 g L-alfa-metildopa-n-butilésztert 40 ml acetonban oldunk, majd hozzáadjuk 0.75 g d-borkősav 40 ml acetonban való oldatát. 50 ml éter hozzáadása után' kivált 1.60 g L-alfa-metildopa-n-butilészter-d-borkősavas só. Figyelembe vett nyomtatvány: 146.896 lajstromszámú magyar szabadalom. - \ Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás L-konfigurációjú alfa-metildopa és n-butilészterének előállítására, az alfa-metil-5 dopa racem származékának optikailag aktív vegyülettel végzett rezolválása, majd a rezolválással kapott sóból a rezolvált vegyület felszabadítása útján, amelyre jellemző, hogy az alfa-metildopa raoem származékaként racem 10 ialfa-metildopa-n-butilésztert használunk, a rezolválást dibenzoil-d-borkősav-félamiddal való diasztereomér sópárképzéssel, majd a kapott sópár frakcionált kristályosítása útján végezzük és adott esetben az így kapott L-alfa-15 -metildopa-n-butilésztert szervetlen vagy szerves savval sóvá alakítjuk, vagy elszappanosítás útján L-alfa-raetildopát, állítunk elő. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganato-20 sítási módja, melyre jellemző, hogy a diasztereomér sópár frakcionált kristályosítását n-butanolban végezzük. f A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 8608140. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest, V., Balassi Bálint utca 21^-23. íl
