152947. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 10-dialkilamino-alkil-3,4-diaza fentiazionok előállítására
MAGYAR • KÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja:, 1964. VIII. 01. (AE—177) Német Demokratikus Köztársaság-beli > elsőbbsége: 1963. VIII. 01. Közzététel napja: 1966. II. 22. Megjelent: 1966. IX. 15. 152947 Szabadalmi osztály: 12 p 1—5 Nemzetközi osztály: C 07 d4 Decimái osztályozás: Feltalálok: Dr. Wunderlich Helmut vegyész, Dresden, Stark Andreas oki. vegyész, Radebeul, Dr. Carstens Ernst vegyész, Radebeul, Dr. Fürst Hans professzor, Dresden, Német Demokratikus Köztársaság Tulajdonos: VEB Arzneimittelwerk, Dresden cég, Radebeul, Német Demokratikus Köztársaság Eljárás új 10-dialkilamino-alkil-3,4-diaza-fentiazinok előállítására A találmány tárgyát( új 10-dialkilamino-alkil-3,4-diaza-fentiazinok előállítására szolgáló eljárás képezi; ezek az új vegyületek a csatolt rajz szerinti (I) általános képlettel jellemezhetők, amelyben B egy adott esetben elágazó szénláncú alkiléncsoportot, T pedig egy oly dialkilamino^csoportot képvisel, amely egyforma vagy különböző, 1—3 szénatomos alkü-csoportokat tartalmaz, melyek egymással, adott esetben egy további heteroatom (oxigén vagy nitrogén) közbezárásával gyűrűvé is kapcsolódhatnak. Ilyenfajta vegyületek eddig nem voltak az irodalomban leírva. E vegyületek értékes gyógyszerek, amelyek az ideggyógyászatban nyerheti nek felhasználást. Ismeretesek csupán aminoalkilezett monoaza-fentiazinok, valamint aminoalkilezett 2,7-, • ill. 4>5-diaza-fentiaz4nok voltak, amelyekben azonban — a jelen találmány szerinti új vegyületekkel ellentétben — a nitrogénatomok a heterociklusos rendszer két fenilgyűrűjére elosztva helyezkedtek el. Ismeretesek továbbá nagy számban 10-dialkilamino-lalkil-íentiazin-bázisok, amelyek azonban a további bázisoá nitrogénatomoknak a benzolgyűrűkben való hiánya folytán kémiai viselkedésükben nagymértékben különböznek a' talál-. mány szerinti új vegyületektől. Mindezektől az említett vegyületektől a jelen találmány tárgya mind a szintézis kiindulóanyagai tekintetében, mind pedig az előállítandó végtermékek tekintetében különbözik. Ezeket az úi vegyületeket a találmány értelmében oly módon állíthatjuk elő, hogy az eddig 5. nem ismeretes, tehát szintén új 3,4-diaza-fentiazint aminoalkilkloridokkal vagy ezek sóival reagáltatjuk, kondenzálószerek, pl. nátriumhidroxid, káliumhidroxid vagy valamely más alkálifémszármazék jelenlétében. 10 E kondenzációs reakcióhoz, előnyösen valamely maróalkálit alkalmazunk, feleslegben levő mennyiségben. A legkedvezőbb hozamot általában egy mól kondenzálandó vegyületre szá-, mítva 2—7 mól maróalkáli alkalmazásával ér-15 hetjük el. Reakcióközegként szerves oldószerek, mint toluol, benzol, dioxán, aceton stb. alkalmazhatók. A reakciót célszerűen 50 C° és 150 C° közötti 20 hőmérsékleten folytathatjuk le. A reakcióban résztvevő vegyületeket a bázisos kloridok sói alakjában is alkalmazhatjuk, amikoris természetesen a níáróalkálit még nagyobb mennyiségben kell alkalmazni. 25 Utalni kell itt arra M az érdekes tényre is, hogy a találmány szerinti eljárás esetében sem a kondenzáció során felszabaduló víz, sem pedig a bázisos kloridok sói alkalmazása esetén e kloridok sóikból -történő felszabadítása során 30 keletkező víz nem zavarja a reakció lefolyását. 152947
