152943. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új benzimidazolon-számazékok előállítására
152943 10 Példa R, R—N< R2 Ra R4 R5 op., ill. fp. 24. —(CH2 ) 3 ^N(C 2 H 5 ) 2 H P—CH3 bázis: op. 51—52° (Be) 25. / —(CH2 ) 3 —N \ H p—CH3 bázis: op" 85—87° (Ae/Pe) 26. ' —(CH2 )3-N(CaH5) 2 H p—Br hidroklorid: op. 198—199° (Me/Ae) , 27. —(CH2 ) 3 -^N(C 2 H 5 ) 2 H p—F bázis: op. 39,5-^41° (Pe) 28. —(CH2 ) 3 ^N(CH 3 ) 2 H p—F hidroklorid: op. 200—202° (Me/Ae) 29. —(CH2 ) 3 -^(C 2 H 5 ) Í H 0—Cl bázis: fp. 186°/0,O5 Hg mm 30. / —(CH2 ) 3 —N. \ H 0—Cl hidroklorid: op. 174—178° (Me7Ae) 31. —(CH2 ) 3 ^N<C 2 H 5 ) 2 H Hl—Cl bázis: op. 48—52° 32. —(CH2 ) 3 —N H m—Cl bázis: op. 75—77° (Ae/Pe) Szabadalmi igénypont: 30 Eljárás az (I) általános képletnek megfelelő j» új benzimidazolon-származékoknak —' e képletben R egyenes vagy elágazó láncú, 2—4 szénato- 35 mos alkiléncsoport, Rí hidrogénatom vagy R2 -vel együtt egy 2—4 szénatomos alkiléncsoport, R2 1—3 szénatomos alkilcsoport vagy R3^mal együtt egy 4—6 szénatomos alkiléncsoport, 40 R3 önmagában hidrogénatom vagy 1—3 szénatomos alkilcsoport is lehet, R4 az 5- vagy 6-helyzetben állhat és hidrogénatomot, halogénatomot, vagy 1—3 szénatomos alkilcsoportot jelenthet, 45 R5 hidrogén- vagy halogénatomot, vagy pedig 1—3 szénatomos alkilcsoportot képvisel —, valamint e vegyületek savakkal képezett addi-* ciós sóinak az előállítására, amelyre jellemző, hogy ' ' 50 a) valamely, a (II) általános képletnek megfelelő benzimidazolon-származék — e képletben R4 és ÍR5 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — molekulájába egy , 55 -«(RO^NRaRs általános képletű bázisos csoportot — e képletben R, Rí, R2 és R3 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — viszünk be, 60 vagy b) oly termékek előállítása esetén, amelyek képletében Rí hidrogénatomot képvisel, valamely, az (V) általános képletnek megfelelő alkohol — e képletben R, R4 és R5 jelentése meg- 65 egyezik a fenti meghatározás szerintivel — valamely észterét egy HNR2R3 általános képletű aminnal — amelyben R2 és R3 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — reagáltatjuk,' vagy c) oly termékek előállítása esetén, amelyekben Rí hidrogénatomot képvisel, valamely, a (VII) általános képletnek megfelelő primer amin — e képletben R, R4 és R5 jelentése megegyer zik a fenti meghatározás szerintivel — molekulájába a fenti meghatározásnak megfelelő jelentésű R2 és R 3 csoportokat visszük be, vagy -d) valamely, a (VIII) általános képletnek megfelelő helyettesített o-feniléndiamin-származékot — e képletben R, Rí, R2, R3, R4 és R5 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — egy reakcióképes szénsavszármazékkal reagáltatunk,, vagy pedig e) oly termékek előállítása esetén, amelyekben R4 és/vagy R5 .halogénatomot képvisel, 1 valamely e helyen ill. helyeken más helyettesítőt tartalmazó vegyület megfelelő helyettesítőjét, ill. helyettesítőit a kívánt halogénatomra cseréljük ki, és a fenti eljárásmódok bármelyike szerint kapott reakcióterméket szabad bázis vagy valamely szerves vagy szervetlen savval képezett addíciós só alakjában elkülönítjük, (Elsőbbsége: 1965. február 4.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, oly (I) általános képletű új foenzimidazolon származékok előállítására, amelyek képletében R egyenes vagy elágazó láncú, 2—4 szénatomos alkiléncsoport,
