152937. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új fenotiazin vegyületek előállítására
15293? noman porított káliumkarbonát és 150 ml xi- l lol keverékét kavarás, közben 20 óra hosszat 180°-os olajfürdőben visszafolyató hűtő alatt forraljuk. Lehűlés után szűréssel eltávolítjuk a szervetlen üledéket, és a xilolos oldatot 150 ml s 15%-os vizes borkősawal extraháljuk, A borkősavoldatos, kivonatnak 75 ml benzollal való kimosása után a kivonatot fcb. 45 ml tömény nátronlúggal meglúgosítjuk, és a kiváló olajos bázist összesen 150 ml benzolban felvesszük. A io benzoios kivonatot 75 ml vízzel mossuk, és bepároljuk. A bepárlási maradékból 3,32 g-ot 1,37 g benzölszulfomsavval forrásban levő 20 ml vízmentes etanolban oldunk, és hidegen kikristályosodni hagyjuk. Vízmentes etanolból átkristá- 15 lyosítva tiszta 3-metilszulfinil-li 043-(4-hidroxi-pipe!ridil-l)-propil-l]-fenotiazin-benzoszulfDnátot kapunk 1 mól kristályalkohol-tartalommal, amelynek olvadáspontja 105—107°, és 95°-on kezd zsugorodni. A termék azonos az 1. példa- 20 ban előállítottal. Szabadalmi igénypontok:, 1. Eljárás az I általános képletű új fenotiazi- 25 . nok és sóik előállítására — ebben a képletben Rí 1—6 szénatomos alkilcsoportot, R2 pedig hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelent —- azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rí és R2 jelen- 30 tése azonos a fent megadottal — hidrogénperoxiddal oxidálunk, vagy egy VI általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rí és R2 jelentése azonos a fent megadottal — 4-hidroxi-piperidinnel reagáltatunk, és az így kapott I általános képletű vegyületeket adott esetben szervetlen vagy szerves savakkal reagáltatva savaddiciós sóikká alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1:964. VIII. 5.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a VI általános képletű vegyületeknek 4-hidroxi-piperidinnel való reagáltatását a reakciókörülmények között közömbös oldószerben és egy savlekötőszer yagy a 4-hidroxi-piperidin feleslegének jelenlétében hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1964. VIII. 5.) 3. Az. 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy 3-metilmerkapto-10^[3-(4^hidroxi-piperidil-l)-propil-l]-fenotiazint hidrogénperoxiddal oxidálunk, és az így kapott 3-métilszulfinil-10-[3-(4-hidroxi-piperidil-1)j prapil-l]-fenotiazint adott esetben savaddiciós sóivá alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1964. VIII. 5.) 4. Az. 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy 3-metilszulfinil-lO-tS-klórpropil-^-fenotiazint 4-hidroxi-piperidinnel reagáltatunk, és az így kapott 3-metilszulfinil-10-(3-(4-hidroxi-pipeiv idil-l)-propil-l]-fenotiazint adott esetben savaddiciós sóivá alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1965. VI. 9.) 1 rajz, 6 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jógi Könyvkiadó igazgatója 6607724. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 3
