152927. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új N-(m-trifluormetil-fenil)-piperezin származékok előállítására
/ MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS * , TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1965. IV. 12. (MA—1466) Nagy-Britannia-i elsőbbsége: 1964. IV. 14. Közzététel napja: 1966. í. 22. Megjelent: 1966. IX. 15. 152927 Szabadalmi osztály: 12 p 6—10 Nemzetközi osztály: C 07 d2 Decimái osztályozás: Feltalálók: * Creighton Andrew Malcolm, London; Wragg William Bobért, Woodtford Green, Essex; Maxwell Donald Robert, S'henfield, Essex Nagy-Britannia Tulajdonos: May and Baker Limited, Dagenham, Anglia Eljárás új N-(m-trifluormetil-fenil)-piperazin származékok előállítására A találmány tárgya eljárás farmakológiailag hatásos új N-fenilpiperazinok előállítására. A találmány szerinti eljárással az I általános képletnek megfelelő fenilpiperazinok — ebben a képletben Q —(OH2) m —COOR csoportot (eb- 5 ben a képletben m 0 és 6 közötti egész szám, R pedig 1—6 sziénatomú alkilcsoport) vagy -^CH2 —(CH 2 ) m Ri csoportot képvisel, az utóbbiban Rí ciario- Vagy karboxilcsoport (m jelentése azonos a fent megadottal) — továbbá 10 savakkal alkotott addíciós sóik és, amennyiben Rí karboxilcsoportot képvisel, bázisokkal, elsősorban alkálifémhidroxidókkal és aminokkal alkotott sóik állíthatók elő. Az í képletű vegyületek és sóik farmakoló- 15 giaálag hatásosak, elsősorban félelmi állapotok ! leküzdésére alkalmas psziohotrop hatásuk van. Az I. általános képletű vegyületek közül előnyösek azok, amelyekben Q —(CH2) m COOR vagy —CH2i(CH2 ) m CN csoportot képvisel, ebben m 20 értéke 2 vagy 4, R pedig metil- vagy etilcsoport, továbbá addíciós sóik. Különös érdeklődésre tarthatnak számot a (metoxikarbonil-2--etil)-l-(m-tófluormetilfenil)-4^piperazin és a (ciano-2-etil)-l-(m-trifluormetilfenil)-4-j plper- 25 azin, valamint sóik. Az I képletű vegyületek előállítására a II képletű m-trifluormetilfenilpiperazint egy Hal— —Q általános képletű vegyülettel reagáltatjuk — ebben a képletben Hal halogén atomot, pél- %Q dául klórt, brómot vagy jódot jelent, Q jelentése pedig azonos a fent megadottal. A reakciót célszerűen úgy hajtjuk végre, hogy a reagenseket közömbös szerves oldószerben, mint például egy benzolszénhidrogénfoen, elsősorban benzolban, vagy egy halogénezett szén-, hidrogénben, mint például kloroformban, egy savlekötőszer, 'mint például alkálifém vagy származékai (például karbonát, hidroxid, alkoholét, amid vagy hádrid) vagy egy tercier bázis, mint például trietilamin, jelenlétében hevítjük. Ügy is eljárhatunk, hogy egy III képletű vegyületet egy IV képletű vegyülettel reagáltatunk, ezekben a képletekben az X és Y jelek a következő párok egyikét jelenthetik: X hidrogénatomot, Y pedig —CH 2—CH 2 —Hal csoportot vagy Y hidrogénatomot, X pedig —CH2—CH 2 —Hal csoportot, a többi jelzés jelentése azonos a fent megadottal. A reakció végrehajtható savlekötőszer jelenlétében vagy távollétében. A reakciót előnyösen úgy hajtjuk végre, hogy a reagenseket közömbös szerves oldószerben, mint például egy alkoholban, (pl. etanolban), egy ketonban (pl. 152927
