152910. lajstromszámú szabadalom • Eljárás morfinan-származékok előállítására

15291Ó 8 10. példa. Szokásos módon az alábbi összetételű tablettákat állítjuk elő: (—)-3-hidrO'XÍ-JNT-ciklopropilmetil-morfinan-hidroklorid 1,5 m tejcukor 0,9 g kukoricakeményítő 0,54 g kalciumkarbonát 0,04 g sztearinsav 0,02 g 10 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (1) képletű morfinan-származé- 15 kok és sóik előállítására, ahol R hidrogén, kis szénatomszámú telített vagy telítetlen alifás szénhidrogén-csoport vagy acil-csoport, azzal jellemezve, hogy a (2) általános képletű vegyület racem vagy optikailag aktív alakjában a 20 nitrogénhez kötött hidrogént ciklopropilmetilcsoporttal helyettesítjük és az így kapott vegyületet kívánt esetben éterré, észterré és, illetve vagy sóvá alakítjuk. (1964. december 15.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganato- 25 sítási módja, azzal jellemezve, hogy oly (2) képletű vegyületet, melyben R acil-csoport, a (3) képletű csoportot leadó savszármazékkal reakcióba hozzuk és a kapott termék karbonil-csoportját metiléncsoporttá redukáljuk. (1964. de- ,'10 cember 15.) 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként oly (2) képletű vegyületet használunk, melyben R hidrogén, kis szénatom- 35 számú telített vagy telítetlen alifás szénhidrogén-csoport. (1963. december 31.) 4. A 2. vagy 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (3) képletű maradékot leadó savszármazékként cik- 40 lopropánkanbonsavhalogenidet, különösen ciklopropánkarbonsavkloridot használunk. (1963. december 31.) 5. A 2. vagy 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja, azzal jellemezve, hogy a 45 karbonil-csoportnak metilén-csoporttá való redukcióját litiumalumíniumhidriddel végezzük. (1963. december 31.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (2) képletű vegyületet ciklopropilmetilhalogeniddel, különösen eiklopropilmetilbrorniddal reakcióba hozzuk. (1964. december 15.) 7. Az 1—5. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kiindulási anyagokat kb. ekvimolekuláris mennyiségekben alkalmazzuk. (1964. december 15.) 8. Az 1—6. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyag gyanánt 3-hidroxi-morfinant használunk, amikoris 3-hidroxi-N-ciklopropilmetil-morfinant kapunk. (1963. december 31.) 9. Az 1—7. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 3-hidroxi-morfinant használunk és a kapott 3-hidroxi-N-ciklopropilmetil-morfiriant utólag éterré vagy észterré alakítjuk. (1963. december 31.) 10. Az 1—8. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 3-metoxi-morfinant használunk, amikoris 3-metoxi-!N-ciklopropilmetil-morfinant kapunk. (1963. december 31.) 11. Az 1—8. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 3-etoxi-morfinant használunk, amikoris 3-etoxi-N-ciklopropilmetilmorfinant kapunk. (1963. december 31.) 12. Az 1—11. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként a (2) képletű vegyület (—)-izomérjét használjuk. (1963. december 31.) 13. Az 1—12. igénypont bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése fájdalomcsillapító hatású készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az (1) általános képletű vegyületet vagy a vegyület sóját, ahol R hidrogén, kis szénatomszámú telített vagy telítetlen alifás szénhidrogén-csoport vagy acil-csoport, gyógyszerészetileg szokásos hordozókkal gyógyászati adagolásra alkalmas alakba, különösen tabletták, drazsék, szuppozitóriák vagy injekciós oldatok alakjába hozzuk. (1963. december 31.) 1 rajz, 4 kép A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 6607721. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 4