152904. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új tiepinszármazékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1964. IV. 30. Svájci elsőbbsége: 1963. V. 04. Közzététel napja: 1966. I. 22. Megjelent: 1966. VIII. 15. (GE—509) 152904 Szabadalmi osztály: 12 q 14—31 Nemzetközi osztály: C 07 d Decimái osztályozás: Feltalálók: Dr. Schindler Walter, vegyész, Riehen és Blattner Hans, technikus, Basel, Svájc. Tulajdonos: J. R. Geigy A. G. cég, Basel, Svájc. Eljárás új tiepinszármazékok előállítására A találmány tárgyát eljárás képezi értékes farmakológiai tulajdonságokat mutató új tiepinszármazékok előállítására. Eddig nem voltak ismeretesek a csatolt rajz szerinti (I) általános képletnek megfelelő vegyületek; e képletben: X és Y egymástól független hidrogén-, klórvagy brómatomot, rövidszénláncú alkilvagy rövidszénláncú alkoxicsoportot, Rx hidrogénatomot vagy metilgyököt, R2 hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilgyököt és R3 hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilgyököt képvisel, vagy pedig R2 és R 3 a hozzájuk kapcsolódó nitrogénatommal és adott esetben egy kétvegyértékű oxigénatom, iminocsoport, rövidszénláncú alkilgyököt tartalmazó alkilimino-, hidroxialkilimino- vagy alkanoiloxialkilimino-csoport gyűrűtagként való közbezárásával egy öt—héttagú telített heterociklusos gyűrűt képez. Azt találtuk, hogy ezek a vegyületek, valamint szervetlen vagy szerves savakkal képezett sóik értékes farmakológiai tulajdonságokkal, főként adrenolitikus és - a központi idegrendszert tompító, pl. nyugtató vagy narkózisfokozó hatással rendelkeznek. E vegyületeket a gyógyászatban orálisan vagy sóik vizes oldatai alakjában parenterálisan is alkalmazhatjuk. Kívánt esetben e hatóanyagok más, gyógyászati hatású, pl. antidepresszív vegyületekkel kombinálva is" 5 .alkalmazhatók. Az (I) általános képletű vegyületekben X helyén pl. hidrogén vagy előnyösen 2- vagy 3-helyzetű klór- vagy brámatom, Y helyén pedig hidrogén Vagy előnyösen 7- vagy 8-helyzetű 10 klór- vagy brómatom állhat. Képviselhet X és , Y továbbá pl. 2- vagy 3-, ill. 7- vagy 8-helyzetű metil- vagy metoxicsoportokat is. R2 hidrogé-Trön kívül pl. metil-, etil-, n-propil-, n-butilgyököt és R3 hidrogénatomot vagy az R 2 eseté-15 ben említett alkilgyökök valamelyikét képviselheti. Az egymással és a szomszédos nitrogénatommal gyűrűvé kötött R2 és R 3 pl. 1-pirrolidinil-, piperidmo-, hexametilénimino-, morfolino-, 1-piperazinil-, 4^metil-l-piperazinil-, 4-20 -(béta-hidroxietil)-l^iperazinil-, 4-(béta^aíetoxi-etil)-l-piperazinü-, 4-(béta^pivaloiloxi-etil)-l-piperazinil- vagy 4-metil-l-'homopiperazinil-gyököt képezhet. Az (I) általános képletnek megfelelő új ve-25 gyületek előállítása oly módon történhet, hogy valamely, a csatolt rajz szerinti (II) általános képletnek megfelelő hidroxivegyület — amelyben Rj, X és Y jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — valamely reakció-30 képes észterét egy (III) általános képletű vegyü-152904
