152854. lajstromszámú szabadalom • Eljárás L-alfa-alkil-3,4-dihidroxifenil-alaninok előállítására
I 152854 17 18 szerves oldószerként pedig 95%-os etanolt alkalmazunk. ". 3, Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, amelyre jellemző, hogy a kristályosítási műveletekből elkülönített D-enantiomorf vegyületet oly módon racemizáljuk, hogy a D-alfa-alkanoilamino-alfa-(3,4-helyettesített benzil)-alkilnitrilt valamely rövidszénláncú alkanoliban, erős vízmentes bázis feleslegével" 100 C° feletti hőmérsékletre hevítve, a megfelelő alkil-(3,4-helyettesített benzil)-ketonná alakítjuk át, majd ezt a ketont ammóniával ...és valamely cianiddal kezelve a megfelelő DL-alfa-aniino-alfa-(3,4-helyettesített benzil)-alkilnitrillé alakítjuk. 4. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás.kiviteli módja, amelyre jellemző, hogy a kristályosítási műveletekből elkülönített D-enantiomorf vegyületet oly módon racemizáljuk, hogy a D-alfa-alkanoilamino^alfa-(3,4-ihelyettesített benzil)-alkilnitrilt oxigén kizárásával, valamely bázisos vegyülettel, mégpedig alkálifém^-cianiddal, ^hidriddel vagy -karbonáttal, vagy pedig valamely szerves kvaternér ammóniumvegyület cianidjával hevítjük, amikoris DL-alfa-aciiamino-ialfa-(3,4-helyettesített benzil)^alkilnitrilt kapunk. 5. Az 1. igénypont szerinti rezolválási eljárás kiviteli módja, amelyre jellemző, hogy a) a DL-alfa-(rövidszénláncú alkanoil)-amino-alfa-(helyettesített benzil)-alkilnitrilből túltelített oldatot készítünk valamely olyan szerves oldószerben, amely a racemátot literenként legalább 1 g mennyiségben oldani képes; b) a túltelített oldatot az oldott vegyület kristályos L-izomérjének legalább 5 súly% (az oldott anyag súlyára számítva) mennyiségével hozzuk érintkezésbe, majd a kiikristályosított L-enantiomorf-vegyületet elkülönítjük; c) egy az a) lépésben említetthez hasonló túltelített oldatot az oldott vegyület kristálya D-izotmérjenek legalább 5 súly % (az oldott anyag súlyára számítva) mennyiségével hozzuk érintkezésbe és a, kikristályosodott D-enantiomorf vegyületet elkülönítjük. 5 6. Az 1. igénypont szerinti rezolválási eljárás kiviteli módja, amelyre jellemző, hogy a) a DL-alfa^(rövidszénláncú alkanoil)-amino-alfa-(helyettesített benzil)-alikilnitrilből túltelített oldatot készítünk valamely olyan szerves 10 oldószerben, amely a racemátot literenként legalább 1 g. mennyiségben oldani képes; b) a túltelített oldatot az oldott vegyület egyik kristályos enantiomorfjának legalább 5 súly%, (az oldott vegyületre számítva) mennyiségével 15 hozzuk érintkezésbe, majd további kristályosítás után a kikristályosodott enantioimorf-vegyületet elkülönítjük a másik enantiomorfra nézve még túltelített anyalúgtól; c) az említett másik enantiomorfra nézve túl-20 telített anyalúgot e másik kristályos enantiomorf legalább 5 súly% (az oldott anyagra számítva) mennyiségével hozzuk érintkezésbe és további kristályosítás után e másik enantiomorf vegyületet elkülönítjük. 25 7. Az 5. vagy 6. igénypont szerinti rezolválási x eljárás kiviteli módja, amelyre jellemző, hogy alfa-(rövidláncú alkanoil)-amino-alfa-(helyettesített benzi^-alkilnitrilként alfa-acetamino-alfa-vanillil-propionitrilt, vízzel elegyedő szerves 30 oldószerként pedig 95%-os etanolt alkalmazunk. 8. Az 1. igénypont a) lépése szerinti acilezési eljárás kiviteli módja, amelyre jellemző, hogy az alfaHaminowalfaj (helyettesített benzil)-alkilnitrilt oly reakicióelegyben hevítjük, amely má-35 sik reagáló alkotórészként egy rövidszénláncú alkánsav anhidridjét tartalmazza. 9. A 4. igénypont szerinti racemizálási eljárás kiviteli módja, amelyre jellemző, hogy alfa-alkianoilamino-alfa^(3,4-helyettesített benzil)-al-40 kilnitrilként alfa-acetamino-alfa-vanillil-propionitrilt, oldószerként pedig dimetilszulfoxidot alkalmazunk. A kiadásért lelel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 6607337. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.
