152787. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált pirazinoil-amido-guanidinszármazékok előállítására
\ 152787 guanidint kapunk, amelynek olvadáspontja 204—<205 C° (bomlik). Analízis (C8 HioCliN T 0 2 ) Számított: C: 35,36% H: Talált: C: 35,10% H: 3,71% N: 36,09% 4,05% N: 36,48% 2. példa: (3-aimino-6-iklórpiirazinoilamido)- , -guani dinlhidr oki ori d A (3Macet!a!mido-6Hk'lórpirazinoilamido)guanidint 150 ml 5%-j os sósaviban vesszük fel és gőzfürdőn 15 percig melegítjük. Szobahőmérsékletre való lehűtés után az oldatot kb. 12 pH értékre meglúgosítjuk, 10%-os nátriumhidroxiddal, végül 0 C°-ra hűtjük le. A kiváló sárga szilárd anyagot szűréssel távolítjuk el, gumidugóval szárazra nyomkodjuk le és végül 100 C°-on 16 óra hosszat szárítjuk, amikoris 2,0 g (30%) (3-armncH6-Mórpirazinoillamido)guanidint kapunk, amelynek olvadáspontja 333-334 C° (bomlik). Ezt az anyagot 5 ml 1IQ%-OS sósavval alaposan átkeverjük és 0—5 C°-ra hűtjük le. A szilárd sósavas sót leszűrjük, hideg izopropilalkohollal mossuk és végül 30 ml 3:7 arányú vizes izopropilaikoholból átkristályosítjuk, egyidejűleg pedig Darco derítőszerrel derítjük, amikoris 1,8 (76%) (3-amimo^-Hórpirazinoilarnido)iguaniidinl hidrioikloridot kapunk, amelynek olvadáspontja 277—278 C° (bomlik). Analízis (CsHsCyNTrO) Számított C: 27,08% H: 3,41% (N: 36,85% Cl: 26,65%' Talált: C: 27,22<>/0 H: 3,80% N: 36,81% Cl: 26,50%. Szabadalmi igénypontok: rövidláncú alkilszulfonil-, fenil-rövddiáncú alkil-Bzulfonil és di(rövidlánoú alkil)-aimiino-csoport; R1 jelentése hidrogén, halogén, rövidláncú alkil-, rövidláncú ciMoalkil-, mononukleáris aril-csoport; R3 jelentése hidrogén, rövidláncú alkil-, hidroxi-rövidláncú alkil-, ammo-rövidláncú alkil-, aril-, !/ aralkil-, acil-, alkilidénaimino- és arallkilidénamino^csopart; 20 R4 jelentése hidrogén, alkil-, aril-csoport; R5 jelentése 25 hidrogén, rövidláncú alkil-, halogénezett rövidláncú alkil-, fenil-rövidláncú alkil-csoport, 10 15 3ü 35 40 1. Eljárás a (2) általános képletű ß-R^ONH-5-R 1-6-R-pirazinoilamido)-guarndinek, valamint adott esetben a (3) általános képletű hidrolizált származékainak előállítására, amely 45 képletben R jelentése halogén, i rövidláncú alkil-, 50 rövidláncú cikloalkil-, egy-gyűrűs aril-, rövidláncú alkiknerkiapto-, azzal jellemezve, hogy valamely (1) általános képletű 2-R5 -J6-R-7-íl 1 -4H^pirazino[2,3-d] [1,3]-oxazin-4-owt valamely NH2NH—C(=N!H)— —NR3 R 4 általános képletű aminoguanidinnei reagál tatunk, majd adott esetben a kapott terméket valamely (3) általános képletű vegyületté hidirolizáijuk. 2, Az 1. igénypont szerinti eljárás, foganatosítási módja (4) általános képletű vegyület előállítására, mely képletben Rg hidrogént vagy acil-csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy valamely (5) általános képletű kiindulóanyagot, amely képletben R7 rövidláncú alkil-csoportot jelent, valamely NH2 aSTH—C(=NH)—ÍNR 3 R 4 általános képletű aminoguanidinnei reagáltatunk. 3. Az 1. igénypont szerinti el járás foganiatosítási módja (6) általános képletű vegyület előállítására, mely képletben az egyes szuibsztituensek jelentése a fentiekkel egyező, míg R9 hidrogént vagy aeetil-csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy valamely (7) általános képletű kiindulóanyagot valamely NH2 NH—C(=NH)——NR3 R 4 általános képletű aminoguanidinnei reagáltatunk. 1 rajz, 7 képlet A kiadásért felel: a közgazdasági és jogi Könyvkiadó Igazgatója 6606934. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—2? 3
