152785. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új kvaterner ammóniumsók előállítására
152785 8 A fenti példák természetesen nem korlátozzák a találmány oltalmi körét. A IX általános képletű vegyületnek a X általános képletű vegyületté történő átalakítását példázó egyenletben használt aminők csoportjába tartozó bármilyen [4-(3^amino-alkanoil)-fenoxi]-alkánsav felihasználható az 1. példa C lépésében használt [3-fluor-4-/2-(dimetil^amino-metil)-butiril/-fenoxi]-ecetsav helyett a megfelelő kvaterner só előállítására. Ezeket az amin-reagenseket az 1. példa B lépésében ismertetett Mannich-reakcióval állíthatjuk elő, míg az említett aminők előállítása során használt (4^alkanoil-fenoxi)-ecetsav kiindulási anyagok előállítását az 1. példa A lépésében ismertetett módon végezhetjük. A szakmában járatos egyének számára tehát egyértelműen világos, hogy az 1. példa A—C lépéseiben ismertetetthez hasonló módon ismert reagensekből kiindulva állítjuk elő a találmány szerinti kvaterner ammóniumsók előállításaihoz szükséges amin-reagenseket. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű f enoxi-alkánsavák új kvaterner sóinak előállítására — ahol R1, R 2 , X, A és n jelentése megegyezik az alábbi meghatározás szerintivel —, amelyre jellemző, hogy egy II általános képletű vegyületet — ahol R hidrogénatomot, alkil-, trifluor^métil-alacsonyabb-alkil-, aril-, aralkil-, cikloalkil-, alkil-cikloálkil-, fenoxi^, fenil-tioalkil-, alkü-fenil-oxi-, fenil-alkiltio- vagy halo-fenil-alkil-gyököt jelent, az R1 gyökök alacsonyabb alkilgyököt jelentenek, és azzal a nitrogénlatommal együtt, amelyhez kapcsolódnak, heterociklusos gyűrűt, így 1-pirrolidinil-, piperidin- és morfolin-gyűrűt is képezhetnek, X hidrogénvagy halogénatomot, alacsonyabb alkil-, alacsonyabb lalkoxi-, trifluör-metil- vagy nitro-csoportot jelent, és a -benzolgyűrű szomszédos szén-10 15 20 25 30 35 40 atomjaihoz kapcsolódó két X gyök együtt 1,3--butadienilén-láncot is képezhet, A" jelentése nem mérgező, farmakolági ail ag alkalmas anion, m jelentése 3-nál kisebb egész szám, míg n jelentése egész szám 1-től 5-ig bezárólag — egy A—R2 általános képletű — ahol R 2 jelentése alacsonyabb alkil- vagy benzil-gyök és A jelentése a fenti — kvaternerező ágenssel reagáltatunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a VII általános 'képletű új vegyületek — ahol R hidrogénatomot, alacsonyabb alkil- vagy trifluorninetil-alacsonyabb-alkil-gyököt jelent, X1 és X2 hidrogén- vagy halogénatomot vagy alacsonyiabb alkil- vagy trifluor-metil-gyököt jelent, mimellett X1 és X2 együtt 1,3-butadienilén-láncot is képezhetnek, R1 és R 2 jelentése alacsonyabb alkilgyök, míg A- nem mérgező, farmakológiailag felihasználható aniont jelent — előállítására, amelyre jellemző, hogy egy VIII általános képletű Vegyületet — ahol R, R1, X 1 és X2 jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel —• egy A—R2 általános képletű — ahol A és R2 jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel — kvaternerező ágenssel reagáltatunk. 3. Eljárás [3-fhior-4-/2-(trimetil-ammónium-metil)-butiril/-fenoxi]-ecetsav-jodid előállítására, amelyre jellemző, hogy í [3-fluor-4-/2-(diimetil^amino-metil)-butiril/-fenoxi]-ecetsavj hidrokloridot metil-jodiddal reagáltatunk. 4. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése diuretikus hatású gyógyászati készítmények előállítására, amelyre jellemző, hogy az I általános képletű új vegyületeket önmagukban vagy a-gyógyszerkészítésben szokásos töltő-, kötő-, csúsztató- ízesítő- stb. anyagokkal együtt, esetleg egyéb ismert, hasonló hatású vegyületekkel kombinálva tabletta, pirula, kapszula, kúp, szuszpenzió, injekciós oldat stb. formájában önmagában ismert módon gyógyszerré kiszereljük. 2 rajz, 10 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 4 6606934. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.
