152759. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új etano-antracén-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1964. X. 20. Svájci elsőbbsége: 1963. X. 21. Közzététel napja: 1965. X. 22. Megjelent: 1966. VII. 15. (GE—518) 152759 Szabadalmi osztály: 12 q 1—13 Nemzetközi osztály: C 07 c4 Decimái osztályozás: Feltalálók: Dr. Schröter Herbert vegyész, Reinach és Dr. Prins Daniel, vegyész, Oberwil, Svájc. Tulajdonos: J. R. Geigy A. G. cég, Basel (Svájc) Eljárás új etano-antracén-származékok előállítására A találmány tárgyát az etano-antracén-sorba tartozó új bázisos származékok előállítására szolgáló eljárás képezi. Eddig nem voltak ismeretesek a csatolt rajz szerinti (I) általános képletnek megfelelő ve- s gyületek; e képletben a számozás a Chemical Abstracts jelölési rendszerét követi, az általános jelek jelentése pedig a következő: X és Y hidrogén, fluor, klór vagy rövidszénláncú alkil-csoport, * 10 Z hidrogén vagy metilcsoport, A 1—5 szénatomos, egyenes vagy elágazó láncú alkuén-, vagy alkilidén-csoport, Rx és R2 hidrogén vagy rövidszénláncú alkil- ~ csoport, vagy 15 Rí és R2 a szomszédos nitrogénatommal, valamint adott esetben egy oxigénatom, iminocsoport, rövidszénláncú alkilimino-, hidroxialkilimino- vagy alkanodloxialkiliminocsoport gyűrűtagként való közibezárásával 20 egy 5—7 gyűrűtagú telített heterociklusos csoportot is képezhet, mimellett Rx és R 2 közül egyidejűleg csak az egyik lehet hidrogén olyan esetben, amikor X, Y és Z hidrogént, A pedig metiléncsóportot kép» 25 visel. Azt találtuk, hogy ezek az (I) általános képletnek megfelelő új vegyületek, valamint gyógyszerészeti szempontlból elfogadható szervetlen •vagy szerves savakkal képezett sóik értékes 30 farmakológiai tulajdonságokkal rendelkeznek; e vegyületek elsősorban a rezerpint, tetrabena^ zint és- tremorint antagonizálják, fokozzák a noradrenalin hatását, emellett spazmolitikus, antiemetikus és anesztetikus (görcsoldó, hányásgátló és érzéstelenítő) hatásuk van. Az oly (I) általános képletű vegyületek, amelyek képletében A alkilidén-csoportot, különösen metiléncsóportot képvisel, elsősorban a központi idegrendszerre vannak hatással, míg azok a vegyületek, amelyekben A 2—5 szénatomos alkilénesoportot képvisel, elsősorban perifériás hatásúak. A találmány szerinti eljárással előállítható új vegyületeknek a központi idegrendszerre gyakorolt hatásait két már ismert 9-aminoalkil-9, lO-diMdro-9, 10-etano-antracén vegyülettel összehasonlítva vizsgáltuk. Ezeknek az összehasonlító vizsgálatoknak az eredményeit az alábbi táblázatban foglaltuk össze; a tálbázáV ban szereplő vegyületek a következők: A+ ll-dimetilaminometil-9, lO-dihidro-9, lO^etano-antracén-'hidroklorid (a jelen találmány szerint előállított vegyület), B+ lljmetilaminometil-9, lO-dihidro-9, 10-etano-antracén-hidroklorid (a jelen találmány szerint előállított vegyület), C+ 9-dimetilaminometil-9, lO-dihidro-9, 10-etano(l,2)-antracén-Wdroklorid (már ismert vegyület), 152759
