152703. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tetrafluorbenzol-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1965. II. 04. (CE—480) Nagy-Britannia-i elsőbbsége: 1964. II. 04. és 1965. I. 04. Közzététel napja: 1965. X. 22. Megjelent: 1966. VI. 15. 152703 Szabadalmi osztály: 12 q 1—13 Nemzetközi osztály: C 07 c4 Decimái osztályozás: Feltaláló: Paterson Edwin Harry Young, Macclesfield, Nagy-Britannia Tulajdonos: Imperial Chemical Industries Limited cég, London Eljárás tetrafluorbenzol-származékok előállítására A találmány görcsoldó hatású benzol-, de főként fluorózott benzol-származékok előállítására szolgáló eljárásokra vonatkozik. A találmány szerint előállítható tetrafluorbenzol-származékok és gyógyszerészetileg alkalmas sói az (1) képletűek, ahol az R1 csoport hidrogént vagy tetszőlegesen helyettesített alkilgyököt jelent, az R2 hidrogént, alkil- vagy cikloalkil-gyököt, vagy ahol R1 és R 2 a szomszédos nitrogénatommal együtt kapcsolódva jelent tetszőlegesen helyettesített heterociklusos-gyököt, az R3 hidrogént vagy alkil-gyököt jelent, kivéve a 2,3,5,6-tetrafluorszulfainüamidot és gyógyszerészetileg alkalmazható sóit. Az R1 -, R 2 - és Rákent, amennyiben alkilgyököt jelent, megemlíthető a legfeljebb 6 szénatomot tartalmazó alkil- pl. metil-, etil-, n-s -propil-, izopropil- vagy n-butil-gyök. Az R1 , amennyiben tetszőlegesen helyettesített alkil-gyököt jelent, lehet pl. egy vagy több hidroxi-szubsztituenst tartalmazó 6 szénatomnál nem több alkil- pl. 24iidroxietil-gyök. Az R2 -ként, amennyiben cikloalkil-gyököt jelent, megemlíthető a legfeljebb 6 szénatomot tartalmazó cikloalkil- pl. ciklopentil- vagy ciklohexil-gyök. Az NRiR^ként, amennyiben tetszőlegesen helyettesített heterociklikus-gyököt jelent, megemlíthető pl. az 5-, 6- és 7-tagú gyűrűből álló nitrogént tartalmazó heterociklikus-gyök, egy vagy több legfeljebb 6 szénatomot tartalmazó alkil- pl. N-piperidino-, N-morfolino-, N-pirrolidino-, N-hexametilenimino- vagy N-4-metilpiperazino-gyökkel tetszőlegesen helyettesítve. 5 A találmány szerint az alkalmazható sók közül megemlíthető pl. az alkálifémek-, alkáli-földfémek- pl. nátrium-, kálium-, vagy kalcium-sók vagy bázikus ioncserélő-gyanták sói. A találmány jellemző vegyületei pl. a 4-N-10 -piperidino^2,3,5,6-tetrafluorbenzoilszulfonamid, 4-metilamino-2,3,5,6-tetrafluorbenzolszulfonamid, 4-dimetilamino-2,3,5,6-tetrafluorbenzolszuifon-i amid, 4-izopropüamino-2,3,5,6-tetrafluorbenzolszulfonamid, 4-ciklopentilarnino-2,3,5,6-tetra-15 fluorbenzolszulíonamid, 4-ciklohexilamino-2,3,5, 6-tetrafluorbenzolszulfonamid, 4-N-pirrolidin-2,3,5,6-te'trafluorbenzolszulfonamid, 4-N-morfolino-2,3,5,6-tetrafluorbenzolszulfonamid, 4-N-(4-jmetilpip er azino) -2,3,5,6 ->t etrafluorbenzolszulf on-20 amid, 4-amino-2,3,5,6-tetrafluorbenzolszulfon-N-metilamid, 4-amino-2,3,5,6-tetrafluorbenzolszulfon-N-etilamid, 4-amino-2,3,5,6-tetrafluorbenzolszulfon-N-izopropilamid, 4-ciklohexilamino-2,3, 5,6-tetrafluorbenzolszulfon-N-metilamid, 4-ciklo-25 hexilamino-2,3,5,6-tetrafluorbenzolszulfon-N-etilamid, 4-ciklohexilamino-2,3,5,6-tetrafluorbenzoI-szulfon-N-izopropilamid, 4-N-piperidino-2,3,5,6--tetrafluorbenzolszulfon-N-metilamid, 4-N-piperidino-2,3,5,6-tetrafluorb,enzolszulfon-N~etilamid, 30 4-N-piperidino-2,3,5,6-tetrafluorbenzolszulfon-N-152703
