152702. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új heterociklusos származékok előállítására
19 152702 20 c) a (4) képletű hidroxiheterociklusos származékot, ahol A és B jelentése a fentiek szerinti, O / \ a CH2 CH.CH 2 .NRiR2 képletű epoxiddal, ahol R1 és R 2 jelentése a fentiek szerinti, amely epoxidot előnyösen in situ állíthatunk elő a szokásos módon a megfelelő halohidrinből, reakcióba hozzuk; vagy d) az (5) képletű vegyületet, ahol A, B és R2 jelentése a fentiek szerinti és R5 hidrogénezhető csoport vagy e vegyületek sóját, hidrogénezzük. (1963. július 30.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként oly gyűrűs vegyületet használunk, melyben az A gyűrű a — CH=CH—CH—CH— képletű szubsztituenssel rendelkezik. (1964. január 16.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése a (6) képletű heterociklusos származékok előállítására, ahol R1 , R 2 és B jelentése az 1. igénypont szerinti, R6 hidrogén vagy hidroxil-csoport, azzal jellemezve, hogy a (7) képletű vegyületet, ahol R1 , R 2 és B jelentése az 1. igénypont szerinti, redukáljuk. (1964. január 16.) 4. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése az (1) képletű heterociklusos származékok észtereinek az előállítására, ahol A, B, R1 és R 2 jelentése az 1. vagy 2. igénypont szerinti, azzal jellemezve, hogy az (1) képletű heterociklusos származékot, ahol A, B, R1 és R 2 jelentése az 1. vagy 2. igénypont szerinti, az - R3 .COX vagy (R 3 .CO) 2 0 képletű vegyülettel, ahol R3 legfeljebb 20 szénatomot tartalmazó alkil- vagy alkenil-csoport vagy legfeljebb 10 szénatomot tartalmazó aril-csoport és X jelentése az 1. igénypont szerinti reakcióba hozzuk. (1964. január 26.) 5. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése a (2) képletű oxazolidin-származékok és sóik előállítására, ahol A, B és R2 jelentése az 1. vagy 2. igénypont szerinti, R4 hidrogén vagy legfeljebb 6 szénatomot tartalmazó alkil-csoport vagy a fenil-csoport, azzal jellemezve, hogy a (8) képletű heterociklusos származékot, ahol A, B és Ra jelentése az 1. vagy 2. igénypont szerinti, az R4 .CHO képletű aldehiddel, ahol R4 jelentése a fentiek szerinti, reakcióba hozzuk. (1964. július 01.) 6. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése az 1. vagy 2. igénypont szerinti oly heterociklusos származékok előállítására, amelyben a B gyűrű egy vagy több halogénszubsztituenst hord, azzal jellemezve, hogy az (1) képletű heterociklusos származékot, ahol A, R1 és R 2 jelentése az 1. vagy 2. igénypont szerinti, halogénezzük. (1964. július 01.) 7. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oly (3) képletű vegyületet használunk, melyben X klór- vagy brómatom. (1963. július 30.) 8. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oly (3) képletű vegyületet használunk, melyben X klórvagy brómatom. (1964. január 16.) 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oly (5) 5 képletű vegyületet használunk, melyben R5 benzil- vagy benziloxikarbonil-csoport. (1963. július 30.) 10. Az 1. d) vagy 9. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, 10 hogy a hidrogénezést hidrogénező katalizátor, pl. palládiumszén jelenlétében hidrogénnel hajtjuk végre. (1963. július 30.) 11. A 10. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a hidrogé-15 nézést közömbös hígító- vagy oldószerben, pl. etanolban hajtjuk végre. (1963. július 30.) 12. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a redukáló feltételeket alkálifémmel, pl. nátriummal és kis 20 szénatomszámú alkanollal, pl. etanollal valósítjuk meg. (1964. január 16.) 13. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja, azzal jellemezve, hogy a redukáló feltételeket cinkkel és alkálifémhidroxiddal, pl. 25 nátriumhidroxiddal valósítjuk meg. (1964. január 16.) 14. A 13. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a redukciót közömbös oldó- vagy hígítószerben, pl. etanol-30 ban hajtjuk végre. (1964. január 16.) 15. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót hígító- vagy oldószerben, pl. etanolban hajtjuk végre. (1964. július 01.) 35 16. Az 5. vagy 15. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót melegítéssel gyorsítjuk vagy teljessé tesszük. (1964. július 01.) 40 17. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót hígító- vagy oldószer, pl. ecetsav jelenlétében hajtjuk végre. (1964. július 01.) 45 18. Az 1., 7., 9., 10. és 11 igénypont bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése ^-adrenergikus blokkoló hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1., 7., 9., 10. és 11. igénypont bármelyike sze-50 rinti eljárással kapott aktív hatóanyagot a gyógyszerészetben szokásos hígítószerekkel és hordozókkal dolgozzuk össze. (1963. július 30.) 19. A 2., 3., 4., 8., 12., 13. és 14. igénypont 55 bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése ß-adrenergikus blokkoló hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a 2., 3., 4., 8., 12., 13. és 14. igénypont bármelyike szerinti eljárással kapott aktív hatóanya-60 got a gyógyszerészetben szokásos hígítószerekkel vagy hordozókkal dolgozzuk össze. (1964. január 16.) 20. Az 5., 6., 15., 16. és 17. igénypont bár-65 melyike szerinti eljárás továbbfejlesztése ß-ad-10
