152684. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kortikoid-vegyületek előállítására
11 15SÓ84 12 5,6,21-tribróm-pregnán-3-béta,17-alfa-diol-20-on vegyületeket cinkkel és savval vagy króm(II)kloriddal végzett debrómozás útján vissza viszszük az eljárásba az 5-pregnén-3-i béta,17-alfa-diol-20-on kiindulóanyag visszanyerése végett. 5 (Elsőbbség: 1964. jún. 10.) 3. Az, 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, amelyre jellemző, hogy az 5-pregnén-3--béta, 17-alfa,2 l-triol-20-on-21-acilátokat vegyi vagy fermentatív úton tovább oxidáljuk és így io a megfelelő 4-pregnán-17-alfa,21-diol-3,20-dion vegyületeket vagy 21-acilátjukat nyerjük termékként. (Elsőbbség: 1964. jún. 10.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, amelyre jellemző, hogy az 5-alfa,-6- 15 -béta,21-tribróm izomért a reakcióelegy valamely alkálifémkarbonáttal vagy -hidrogénkarbonáttal való kezelése útján választjuk el. (Elsőbbség: 1964. jún. 10.) 5. Eljárás 16-alfa-metil-5-pregnén-3-béta,17- 20 -alf a,21-triol-20-on-21-acetát előállítására, amelyre jellemző, hogy 16-alfa-metil-5-pregnén-3--béta,l 7-alf a-diol-20-ont kb. 2 mól brómmal reagáltatunk, amikor is 16-alfa-metil-5,6,21-tribróm-pregnán-3-béta,l 7-alf a-diol-20-on vegyü- 25 letek elegyét kapjuk, ebből elkülönítjük az 5-alfa,6-béta,21-tribróm-izomért és kb. 2—3 mól alkálifémjodiddal kezeljük valamely alkálifémacilát jelenlétében, majd az így kapott 5,6-dehidro-származék molekulájába bevisszük a 21--acilát-csoportot. (Elsőbbség: 1964. február 26.) 6. Eljárás 5-pregnén-3-béta,17-alfa,21-triol-20--on-21-acetát előállítására, amelyre jellemző, hogy 5-pregnén-3-béta,l 7-alfa-diol-20-ont kb. 2 mól brómmal reagáltatunk, amikor is 5,6,21-tribróm-pregnán-3-béta,17-alfa-diol-20-on vegyületek elegyét kapjuk, ebből elkülönítjük az 5--alfa,6-béta,21-tribróm-izomért és kb. 2—3 mól alkálifémjodiddal kezeljük valamely alkálifém-acilát jelenlétében, majd az így kapott 5,6-dehidro-származék molekulájába bevisszük a 21--acilát-csoportot. (Elsőbbség: 1963. június 11.) 7. Eljárás 5-pregnén-3-béta,17-alfa,21-triol-20--on-21-acetátok előállítására, amelyre jellemző, hogy 5-alfa,6-béta,21-tribróm-pregnán-3-béta-17-alfa-diol-20-ont kb. 2—3 mól káliumjodiddal vagy nátriumjodiddal reagáltatunk nátriumvagy kjáliumacetát jelenlétében. (Elsőbbség: 1964. jún. 10.) 8. Eljárás az 5-alfa,6-béta-21-tribróm-pregnán-3-béta,l 7-alf a-diol-20-on elválasztására az 5,6,21-tribróm-izoméreket tartalmazó reakcióelegyből, amelyre jellemző, hogy a reakcióelegyet nátrium- vagy káliumhidrogénkarbonáttal, vagy pedig nátrium- vagy káliumkarbonáttal kezeljük, (Elsőbbség: 1964. jún. 10.) 1 rajz, 4 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 6606090. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.
