152677. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-hidroxi-3-amino-pirrolidon-2 és származékai előállítására

152677 6 7. példa Az 1. példában leírthoz hasonló módon járunk el, kiindülóanyagként azonban alfa-aminoTgaimma-toziloxiJbutiro-hidroxámsavat alkalmazunk. Ily módon 80,5%-os termelési hányaddal l-hid!roxi-3-^amino-pirrolidon-2 keletkezik. 8. példa Az 1. példában leírthoz hasonló módon járunk el, Mindülóainyaglként azonban alfa^ami. no-gamma-tmeziloxi-butiro-hidroxámsavat alkalmazunik. Ily módon 81,2%-os termelési hányaddal keletkezik az l-fhidroxi-3-amino-pirrolidon-2. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képletű 1-thidroxi-3^amino-pirrolidon-2 származékok előállítására — e képletben Rí és R2

azonos vagy különböző jelentésűek 25 lehetnek éspedig hidrogénatomot, alkil-, 10 ifi 20 acil-, aril- vagy aralkil-csoportot képviselhetnek, vagy pedig Rí és R2 a szomszédos nitrogénatammal együtt egy esetleg további heteroatomot is tartalmazó heterociklusos gyűrűrendszert is képezhetnék, mimellett a pirrolidon-gyűrű szénatomjain levő hidrogénatomok adott esetiben pl. alkil-, cikloalkil-, amino- és/vagy hidroxil-csoporttal helyettesítve is lehetnek — a (II) általános képletnek megfelelő alfa^amino-gamma-feélyettesített4>utiro4iidroxámsavak — e képletben X halogénatamot vagy pedig alkil-, aril- vagy aralkil-szulfoniloxi-csoportot képvisel, míg Rj és R2 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel, az alfa-, bétaés/vagy gamima-szénatomihoz kapcsolódó hidrogénatomok pedig a fent megadott módon helyettesítve is lehetnek — bázisos közegben történő ciklizálása útján, amelyre jellemző, hogy bázisként lítiumihidroxidot (alkalmazunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, amelyre jellemző, hogy kiindulóainyagként alJa-anTino-gamima-bróm-ibutiroHhidroxámsavat alkalmazunik. 1 rajz, 3 képlet Figyelembe vett nyomtatvány: Belg. P. 629.596 (Oh. Abs. Vol. 60 :15834 f) A kiadásért ieiel: a Közgazdasági és Jogi könyvkiadó igazgatója. 6606089. Zrínyi (*) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 3