152676. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 7,16-dialkil- progeszteron-származékok előállítására

9 152676 10 menetileg védve van, egy Grignard-^alML-ireagenssel •reagáltatunk, a kapott Grignardvkoinplexet elbontjuk ós a termék 20-keto-csoportját helyreállítjuk, majd az így kapott 7«,16«-diaikil-progeszteron molekulájában kívánt esetben önmagában ismert módon toettőskötést alakítunk ki az 1- ós 2-helyzetű szénatomok között. (Elsőbbség: 1963. október 4.) 2. Eljárás a (III) általános képletnek megfelelő új progeszteron^szérimazékok előállítására — e képletiben a Ci—C2 kötés telitett vagy telítetlen lehet, a 7- és 16-helyzetű alkilcsoportok: pedig 1—4 szónatomos telitett alkilgyökök — amelyre jellemző, hogy egy oly J6

-16a-alkil-progeszteront, amelyben a 20iketo-csoport átmenetileg védve van, egy Grignard-ailkil-reagenssel reagáltatunk, a kapott Grignard-komplexet elbontjuk és a termék 20-keto-csoportját helyreállítjuk, a kapott 7a,16«-dialkil-progeszteron molekulájában a 6- és 7-helyzetű szén-10 15 20 atomok között önmaguklban ismert módszerekkel egy kettőskötést alakítunk ki és kívánt esetben egy további kettősfcötést alakítunk ki önmagáiban isimert módon az 1- és 2-helyzetű szénatomok között is. (Elsőbbség: 1964. március 4.) 3. Eljárás a (III) általános képletnek megfelelő új /46-7

a

,16ff-dialHl-progeszteron-származókok előállítására, amelyre jellemző, hogy valamely zl5

-3-iaciloxi-16a;-aitkil-ípregnént a megfelelő 7-oxo-vegyületté oxidálunk, ez utóbbit fémalkil-vegyülettel kezelve a megfelelő 7-hidroxi-7-a])kilJSZteroiddá alakítjuk, ezt a Z(5

-3-hidroxil^csoport zJ4

-3-keto-csoporttá oxidálása útján a kívánt zl

4'

6

-3-oxo-7-alkil-szteroiddä alakítjuk át a 7^hidroxil-csoport dehidratálása mellett, majd adott esetben önmagukban ismert módszerekkel kettőskötést alakítunk ki az 1- és 2-helyzetű szénatomok között. (Elsőbbség: 1964. október 2.) 1 rajz, 3 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. . Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. a