152611. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált guanidin vegyületek előállítására
152611 21 22 23. példa: Kombinált dózisforma szárazon kapszulákba töltve Kapszulánként l-i(3,5-diaminopirazinoil)-3--benzil-guanidin (20. példa szerinti) 50 mg Tiazidhidrogénklorid 50 mg Magnéziumsztearát 2 mg Laktóz 223 mg Porkeverék összesen 325 mg A fenti komponensekből keveréket készítünk, ezt 60 mesh szitafinomságra őröljük és 325 ingónként 2. méretű kapszulákba töltjük. Olyan lehetőség is fennáll, hogy a találmány szerinti vegyületeket vérnyomáscsökkentő szerékkel, szteroidékkel, vagy más gyógyszerekkel gyógyászatilag megfelelő adagolási formába alakítjuk át. ^ Szabadalmi igénypont: Eljárás az ;(1) általános képletű új (3-amino-S-szubsztituált-pirazinoi^-guanidinek és gyógyászatilag alkalmazható sóik, különösen sósavas sóik előállítására, mely képletben R jelentése hidroxil-csoport, /R " amino-, előnyösen —NT szerkezetű amino\R' csoport, melyben R' és R" hasonló vagy egymástól különböző csoportot, mint hidrogént, amino- vagy mono- vagy di-rövidszénláncú alkilamino-csopartot {(melyek az 5 helyzetű szénatomon hidrazino-csoportot képezhetnek), rövidszénláncú alkoxi-csoportot, egyenes vagy elágazó rövidláncú alkil- vagy 3—6 tagú gyűrűből álló ciklusos csoportot jelent, mely adott esetben egy vagy több szubsztituenst hordozhat, mimellett a szubsztituensek hidroxil-csoport, fluor, 3—6 szénatomos dkloalkil-csoport, aril-csoport, előnyösen fenil- vagy szubsztituált fenil-, mint rövidszénláncú alkil-fenil-és alkoxifenil-, .mint etoxifenil-, metoxifenilvagy hasonló csoport, heterociklusos csoport, különösen furil-, piridil- és i(OH2)n'N-csoport, melyben n=4—6 egész számot jelent, amino-csoport, mint helyettesítetlen aminovagy mono-" vagy di-rövidszénláncú alkilamino-csoport, lehetnek, mimellett, ha R' és R" egyaránt rövidszénláncú alkil-csoportot jelent, akkor a rövidszénláncú aikil-csoportok összekapcsolódva azzal az N-aitommal, melyhez kapcsolódnak, valamely ciklusos szerkezetet, különösen pedig 5—8 tagú gyűrűt, mint 1-pirrolidiinil-, piperidino-, hexahidro-azepinil- vagy okta-10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 hidro-1-azocinil-gyököt vagy ehhez hasonló csoportot képezhetnék, aril-, előnyösen nem szubsztituált vagy szubsztituált fenil-csoportot, melyben a szubsztituensek rövidszéniáncú alkil- i(metüV, etil-, propil-, izopropil- vagy ehhez hasonló csoportok) lehetnek, amidino- vagy szubsztituált amidino-, főként N,N-di-rövidszénlánicú alkil-amidino-, mint N,JSr-dknetilamidino-csopQrtot jelent, egyenes vagy elágazó rövidszéniáncú alkilvagy ciklusos csoport, mint ciklopropil^, ciklohexil-, vagy más ciklaalikib-csóport, amely adott esetben rövidszénláncú alMl-csoportokkal szubsztituálva lehet, rövidszénláncú alkoxi-csoport, amelynek alkilgyöke egyenes vagy elágazó szánláncú vagy előbb leírt valamely ciklusos csopoA, mononukleáris aril- va;gy mononukleáris aril-rövidszénláncú alkil-csoport, melyeknek aril-gyöke nem szubsztituált, vagy egy, ill. több szubsztituenssel, főként rövidszéniáncú aikil- ' vagy alkoxi-csoporttal szubsztituálva lehet, R2 jelentése hidrogén vagy rövidszénláncú alkil-csoport • R3 jelentése hidrogén, rövidszénláncú, telitett vagy telítetlen, szubsztituált vagy nem szubsztituált alkilcsoport, •melynek szübsztituensei hidroxil-, aril-, egy vagy kétgyűrűs aril-, mint fenilvagy naftil-csoportot jelentenek, mely utóbbiak nem szubsztituáltak vagy egy vagy több szubsztituenssel, főként halogénnel, rövidszénláncú alkillal, rövidszénláncú alkoxicsoporttal, vagy előbbi szubsztituens-csoportok kombinációjával szubsztituálva .lehetnek, mono- vagy di-rövidszénláncú alkilaminocsoportot jelentenek, mimellett az alkilcsoportok, azzal a nitrogénatommal, melyhez kapcsolódnak, valamely heterociklusos gyűrűt, mint äzacikloalkil-csoportot képezhetnek, heterociklusos csoportot, főiként piridil-csoportot és halogént jelentenek, aril- vagy szubsztituált árucsoport, melynek szübsztituensei előnyösen halogént vagy rövidszéniáncú alkilcsoportot jelentenek, heterociklusos csoport, előnyösen piridil-gyök, alkihdenamino-csoport, végül acil-csoport, R4 jelentése hidrogén, rövidszéniáncú telitett vagy telítetlen, nem szubsiztituált vagy szubsztituáltv alkilcsoport, melynek szübsztituensei az R3 csoport szubsztituenseivel megegyeznek, vágy R3 és R 4 oly rövidszéniáncú alkilcsoportok, melyek vagy közvetlenül, vaigy valamely heteroatomon, főként oxigénen vagy nitrogénen keresztül 5—8 tagú ciklusos szerkezetet képez-U
