152611. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált guanidin vegyületek előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1964. IV. 27. Közzététel napja: 1965. VIII. 22. Megjelent: 1966. V. 01.' (ME—636) 152611 Szabadalmi osztály: 12 p 6—10 Nemzetközi osztály: C 07 d2 Decimái osztályozás: Feltaláló: Gragoe Edward Jethro Jr. Lainsdale, Pennsylvania, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: Merck and Co., Inc., Rahway, (New Jersey), Amerikai Egyesült Államok Eljárás szubsztituált guanidinvegyületek előállítására A találmány új (3Hamino-5~szubsztituált-pirazincál)-guanidinekire és ilyen típusú vegyületek előállítására való új eljárásra vonatkozik. A találmány szerinti vegyületek az (1) általános képlettel jellemezhetők, mimellett a találmány oltalmi körébe tartoznak ezen vegyületek gyógyászatüag elfogadható sói, különösen sósavas sói. Az (1) képletben R jelentése hidroxil-csoport amino-, előnyösen —N< szerkezetű aminocsoport, melyben R' és R" hasonló vagy egymástól különböző csoportot, mint hidrogént, amino- vagy mono- vagy di-rövidszénláncú alkilamino-csoportot !(melyek az 5 helyzetű szénatomon hidrazino-csoportot képezhetnek), rövidszénláncú alkoxi-csoportot, egyenes vagy elágazó rövidláncú alkil- vagy 3—'6 tagú gyűrűből álló ciklusos csoportot jelent, mely adott esetben egy vagy több szubsztituenst hordozhat, mimellett a szubsztituensek hidroxil-csoport, fluor, 3—6 szénatomos cikloalkil-csoport, aril-csoport, előnyösen fenil- vagy szubsztituált fenil-, mint rövidszénláncú alkil-feriil-és alkoxífenil-, mint etoxifenil-, metoxifenilvagy hasonló csoport, heterociklusos csoport, különösen furil-, piridil- és )(GH2 ) n íN-csoport, melyben n=4—6 5 egész számot jelent, amino-csoport, mint helyettesítetlen aminovagy mono- vagy di-rövidszénláncú alkilamino-csoport, lehetnek, mimellett, ha R' és R" egyaránt rövidszén-10 láncú alkil-csoportot jelent, akkor a rövidszénláncú allkil-csoportok összekapcsolódva azzal az N^atommal, melyhez kapcsolódnak,' valamely ciklusos szerkezetet, különösen pen dig 5—8 tagú gyűrűt, mint 1-pirrolidiinil-, 15 piperidino-', hexahidro-azepinil- vagy oktahidro-1-azocinil-gyököt vagy ehhez hasonló csoportot képezhetnek, aril-, előnyösen nem szubsztituált vagy szubsztituált fenil-csopoirtot, melyben a szubszti-20 tuensek rövidszénláncú alkil- i(metil^, etil-, ' propil-, izopropil- vagy ehhez hasonló csoportok) lehetnek, amidino- vagy szubsztituált amidino-, főként N.N-dirövidszéftláncú alkil-amidino-, mint 25 N.N-dimietilamidino-csoportot jelent, egyenes vagy elágazó rövidszénláncú alkilvagy ciklusos csoport, mint ciklopropil-, ciklohexil-, vagy más tikloalkil-csoport, amely adott esetben rövidszénláncú alkil-csoportok-30 kai szubsztituálva lehet, 152611
