152599. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzodiazepin-származékok előállítására

5 152599 6 Eljárás: 1. Wecobee M-et és a karnaubaviaszt megfelelő, üvegbélésű vagy rozsdamentes acélból készült edényben megolvasztjuk, jól átkeverjük és a keveréket 45 C°-ra lehűtjük. 2. Ezután hozzáadjuk a finoman porított, csomónélküli gyógyszerkészítményt és addig kavarjuk, amíg egyenletes diszperziót nem kapunk. 3. A keveréket ezután szuppozitória formákba öntjük, amelyekből egyenként 1,3 g súlyú szuppozitóriákat kapunk. 4. A szuppozitóriákat lehűtés után kivesszük a formákból és egyenként viaszpapírba vagy fóliába csomagolhatjuk. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás benzodiazepin-iszármazékok előállítására, azzal jeBemezve, hogy a (2) általános képletű vegyületet, ahol iRi és R2 hidrogén, halogén, tiifluormetil- vagy kis szénatomszámú alkilcsoport, a i(3) általános képletű diazaalkánnal, ahol R4 kis szénatomszámú alkilén-csoport, reakcióba hozzuk. 5 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy diazoalkánként diazometánt használunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 7-klór-l,3-10 -dihidro-5-fenil-2íH-l ,4-benzodiazepin-2-on-4-oxidofc diazometáninal 7-klór-2-metoxi-5-fenil-3H-l,4-benzodiazepin-4^oxiddá alakítunk át. 4. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése izomernyesztő és de-15 presszív hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az i(l) általános képletű vegyületet, ahol Rí és R2 hidrogén, halogén, trifluormetil- vagy kis szénatomszámú alkil-csoport, mint hatóanyagot, a gyógyászati 20 adagolásra alkalmas!, nem toxikus, közömbös, önmagában szokásos szilárd és folyékony hordozókkal és/vagy adalékokkal összedolgozzuk. 1 rajz, 4 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 6605768. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 3.