152515. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új piperidin-származékok előállítására
MAGTÁR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1964. VII. 17. (GE—514) Svájci elsőbbsége: 1963. VII. 19., 1963. VII. 26. Közzététel napja: 1965. VII. 22. Megjelent: 1966. IV. 15. 152515 Szabadalmi osztály: 12 p 1—5 Nemzetközi osztály: •C 07 d2 Decimái osztályozás: Feltalálók: Dr. Kühnis Hans vegyész, Dr. Ryf Hugo vegyész, Dr. Denss Rolf vegyész, Basel Tulajdonos: J. R. GIEGY A. G. cég, Basel, Svájc Eljárás új piperidin-származékok előállítására A találmány tárgyát eljárás képezi értékes farmakológiai tulajdonságokkal rendelkező új piperidin-származékok előállítására. Meglepő módon azt találtuk, hogy a csatolt rajz szerinti (I) általános képletű piperidinszármazékok — e képletben Rí hidrogénatomot vagy legfeljebb 12 szénatomos alkilgyököt, 3—5 szénatomos alkenilgyököt, cikiopropilmetil-gyököt vagy pedig 7—9 szénatomos fenilal'kílgyököt, R2 hidrogénatomot vagy metilgyököt, R3 legfeljebb 4 szénatomos alkilgyököt, fenilgyököt, 7—9 szénatomos fenilalkilgyököt vagy sztirilgyököt, vagy pedig az R2 helyettesítővel együtt egy adott esetben metilcsoporttal helyettesített tri-, tetra-, penta- vagy hexametilén-gyököt, R4 hidrogénatomot vagy metilgyököt képvisel — valamint e vegyületek szervetlen vagy szerves savakkal képezett sói értékes farmakológiai tulajdonságokkal, különösen kitűnő analgetikus (fájdalomcsillapító) hatással (mind orális, mind pedig parenterális alkalmazás esetén), valamint erős antitusszív (köhögéscsillapító) hatással rendelkeznek. Más analgetikus hatású szerekkel ellentétben ezek a vegyületek nem mutatnak paraszimpatikolitikus tulajdonságokat, hanem inkább paraszimpatikomimetikus jellegűek. E mellett e vegyületek viszonylag kevéssé toxikusaik és így jól alkalmazhatók különféle eredetű fájdalmak csökkentésére, ill. megszüntess tésére, valamint a köhögési inger csökkentésére, ill. megszüntetésére. Az (I) általános képletnek megfelelő vegyületekben, valamint az ezek előállítására felhasználásra kerülő, alább meghatározandó ki-10 indulóanyagokban Rx pl. hidrogénatom, alkilgyök, mint metil-, etil-, n-propil-, izopropil-, n-butil-, izobutil-, szek.butil-, n-amil-, izoamil-, n-hexil-, n-oktil-, n-decil- vagy n-dodecil-gyök, továbbá alkenilgyök, mint allil-, krotil-, metallil-15 vagy gamma,gamma-dimetilallil-gyök, ciklopropilmetil-gyök, valamely fenilalkil-gyök, mint benzil-, béta-feniletil- vagy gamma-fenilpropilgyök lehet. R3 önmagában pl. metil-, etil-, n-propil-, izo-20 propil-, n-butil-, izobutil-, szek.butil-, terc.butil-, fenil-, benzil-, alfa-metilbenzil-, alfa-feniletil-, béta-feniletil- vágy sztirilgyök (béta-fenilvinil-gyök) lehet. Az R3 képezhet továbbá az R 2 helyettesítővel 25 együtt pl. egy trimetilén-, tetrametilén^, 1-metál-tetrametilén-, pentametilén- vagy hexametilén-gyököt is. Az (I) általános képletnek megfelelő új vegyületek a találmány értelmében meglepően 30 egyszerű módon állíthatók elő, ha valamely, a 152515
