152460. lajstromszámú szabadalom • Eljárás (4-/2-metilénalkanoil/-fenoxi)-alkánkarbonsavak oxidáció útján való előállítására

152460 21 22 alkalmazhatók, melyek az élő testben nagy ' 'efefcl3X»litkoncentráció felesleg vagy nagy fo-1 lyadékfelesleg visszatartásból, pl. ödémaszerű állapotokból, kongesztív szívelégtelenségből erednek. ' Meg kell jegyezni azt, hogy az új vegyüle­tek gyógyszerként való adagolása tág határok között változtatható és a kezelt beteg korától és testsúlyától, valamint a specifikus betegség fajtájától, továbbá a kiváliasztott diuretikus „szer viszonylagos hatékonyságától függ. A fen­"tiek folytán pl. 25, 50, 100,' 150, 250 és 500 mg vagy ennél több hatóanyagot tartalmazó tab­• lettákat, pirulákat és kapszulákat használha­. tunk fel a keaetl beteg szimptomatikus adag­jának beállítására. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás a B általános képletű, új [4-'(2--metilénalkanoilj-fenoxij-alkánkarbonsavak elő­állítására, mely képletben R jelentése hidro­gén, rövidláncú alkil-, halogénezett rövidiáncú alkil-, cikloalkil-, cikloalkilalkil-, (X^ O -csoport, mely utóbbi képletben X 1 hidrogént, halogént, rövidláncú alkil-, trifluormetil-, rö­vidláncú alkoxi- vagy karboxi-csoportot jelent, Rl hidrogén vagy_ rövidláncú alkil-csoport, X hidrogén, halogén, rövidláncú alkil-, trifluor­metil- vagy rövidláncú alkoxi-csoport lehet, to­. vábbá a benzolgyűrű szomszédos szánatomjain - levő két X szubsztituens 1,3-butadienilén-lán­- cot képezhet, míg m = minden esetben 1—4-i ig terjedő egész számot, n = minden esetben ^ 1—5-ig terjedő egész számot jelent, azzal jel­t lemezve, hogy valamely A általános képletű , vegyületet, mely képletben R, R1, X, m és n j.'jelentése a fentivel egyező, míg Z vinil-, eti­fnil-, karbinol-, formil-, dialkoxi-metil-, rövid­íi láncú aHril^karbonil- vagy 1,2-dihidroxietil-cso­(portot jelent, valamely oxidálószerrel kezelünk. •/ 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganato­rsítási módja D általános képletű vegyület elő­szállítására, mely képletben R rövidiáncú alkil­icsoportot, X halogént és n pedig 1—5-ig ter­jedő egész számot jelent, azzal jellemezve, :,h'ogy valamely E általános képletű vegyületet, mely képletben R, X és n jelentése a fentivel egyező, míg Z vinil-, etinii-, karbinol-, formil-, dialkoximetil-, karbonilmetil-, vagy 1,2-dihidr­oxietil-csoportot jelent, valamely oxidálószerrel kezelünk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganato­sítási módja az F általános képletű vegyület előállítására, mely képletben R rövidláncú al­kil-csoportot, X halogént, míg n = 1—5-ig ter­jedő egész számot jelent, azzal jellemezve, hogy valamely G általános képletű vegyületet, amely képletben R. X és n jelentése a fenti­vel egyező, míg Z vinil-, etinii-, karbinol-, formil-, dialkoximetil-, karbonilirietil-, vagy 1,2-dihidroxietil-csoportot jelent, valamely oxi-3 dálószerrel kezelünk. 4. Az 1. igénypont szeriinti eljárás foganato­sítási módja az F általános képletű vegyület előállítására, amely képletben R és X rövid­láncú alkil-csoportot, n pedig 1—5-ig terjedő 10 egész számot jelent, azzal jellemezve, hogy valamely G általános képletű vegyületet, amely képletben az egyes szubsztituensek je­lentése a fentivel megegyezik, Z pedig vinil-, etinii-, karbinol-, formil-, dialkoximetil-, kar-15 bonilmetil- vagy 1,2-dihidroxietil-csoportot je­lent, valamely oxidálószerrel kezelünk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganato­sítási módja a H általános képletű vegyület előállítására, amely képletben R és R1 rövid-20 láncú alkil-csoportot, X halogént, n pedig 1—5-ig terjedő egész számot jelent, azzal jel­lemezve, hogy valamely J általános képietű vegyületet, mely képletben R, R1, X és n je­lentése a fentivel egyezik, míg Z vinil-, etinii-, 25 karbinol-, formil-, dialkoximetil-, karbomlme­til- vagy 1,2-dihidroxietil-csoportot jelent, va­lamely oxidálószerrel kezelünk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganato­sítási módja a K általános képletű vegyület 30 előállítására, amely képletben R rövidláncú alkil-csoportot, -n pedig 1—5-ig terjedő egész számot jelent, azzal jellemezve, hogy valamely L általános képletű vegyületet, amely képlet­ben R és n jelentése a fentivel egyező, Z pe-35 dig vinil-, etinii-, karbinol-, formil-, dialkoxi­metil- vagy 1,2-dihidroxietil-csoportot jelent, valamely oxidálószerrel kezelünk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganato­sítási módja az F általános képletű vegyület 40 előállítására, amely képletben R trifluormetil­-alkil-, X rövidláncú alkil-csoportot, n pedig 1—5-ig terjedő egész számot jelent, azzal jel­lemezve, hogy valamely G általános képletű vegyületet, amely képletben R, X és n a fen-45 tieket jelenti, Z pedig vinil-, etinii-, karbinol-, formil-, dialkoximetil-, karbonilmetil- vagy 1,2-dihidroxietil-csoportot jelent, valamely oxi­dálószerrel kezelünk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganato-50 sítási módja [3-klór-4-(2-metilénbutiril)-fenoxi]­-ecetsav előállítására, azzal jellemezve, hogy a 2-[3-klór-4-1 (2-metilénbutiril)-fenoxi]-etanolt va­lamely oxidálószerrel kezeljük. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganato-55 sítási módja [3-klór-4-(2-metilénbutiril)-fenoxi]­-eeetsav előállítására, azzal jellemezve, hogy a 3-klór-4^(2-metilénbutiril) -alliloxibenzolt vala­mely oxidálószerrel kezeljük. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganato-60 sítási módja [2,3-diklór-4-(2-metilénbutiril)-fen­cxi]-ecetsav előállítására, azzal jellemezve, hogy a 2,3-cuklór-4-(2-metilénbutiril)-alliloxibenzolt valamely oxidálószerrel kezeljük. 11. Az 1.. igénypont szerinti eljárás foganato-65 sítási módja [3-klór-4-(2-metilénbutiril)-fenoxi]­l 11

Next

/
Oldalképek
Tartalom