152460. lajstromszámú szabadalom • Eljárás (4-/2-metilénalkanoil/-fenoxi)-alkánkarbonsavak oxidáció útján való előállítására
152460 21 22 alkalmazhatók, melyek az élő testben nagy ' 'efefcl3X»litkoncentráció felesleg vagy nagy fo-1 lyadékfelesleg visszatartásból, pl. ödémaszerű állapotokból, kongesztív szívelégtelenségből erednek. ' Meg kell jegyezni azt, hogy az új vegyületek gyógyszerként való adagolása tág határok között változtatható és a kezelt beteg korától és testsúlyától, valamint a specifikus betegség fajtájától, továbbá a kiváliasztott diuretikus „szer viszonylagos hatékonyságától függ. A fen"tiek folytán pl. 25, 50, 100,' 150, 250 és 500 mg vagy ennél több hatóanyagot tartalmazó tab• lettákat, pirulákat és kapszulákat használha. tunk fel a keaetl beteg szimptomatikus adagjának beállítására. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás a B általános képletű, új [4-'(2--metilénalkanoilj-fenoxij-alkánkarbonsavak előállítására, mely képletben R jelentése hidrogén, rövidláncú alkil-, halogénezett rövidiáncú alkil-, cikloalkil-, cikloalkilalkil-, (X^ O -csoport, mely utóbbi képletben X 1 hidrogént, halogént, rövidláncú alkil-, trifluormetil-, rövidláncú alkoxi- vagy karboxi-csoportot jelent, Rl hidrogén vagy_ rövidláncú alkil-csoport, X hidrogén, halogén, rövidláncú alkil-, trifluormetil- vagy rövidláncú alkoxi-csoport lehet, to. vábbá a benzolgyűrű szomszédos szánatomjain - levő két X szubsztituens 1,3-butadienilén-lán- cot képezhet, míg m = minden esetben 1—4-i ig terjedő egész számot, n = minden esetben ^ 1—5-ig terjedő egész számot jelent, azzal jelt lemezve, hogy valamely A általános képletű , vegyületet, mely képletben R, R1, X, m és n j.'jelentése a fentivel egyező, míg Z vinil-, etifnil-, karbinol-, formil-, dialkoxi-metil-, rövidíi láncú aHril^karbonil- vagy 1,2-dihidroxietil-cso(portot jelent, valamely oxidálószerrel kezelünk. •/ 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatorsítási módja D általános képletű vegyület előszállítására, mely képletben R rövidiáncú alkilicsoportot, X halogént és n pedig 1—5-ig terjedő egész számot jelent, azzal jellemezve, :,h'ogy valamely E általános képletű vegyületet, mely képletben R, X és n jelentése a fentivel egyező, míg Z vinil-, etinii-, karbinol-, formil-, dialkoximetil-, karbonilmetil-, vagy 1,2-dihidroxietil-csoportot jelent, valamely oxidálószerrel kezelünk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az F általános képletű vegyület előállítására, mely képletben R rövidláncú alkil-csoportot, X halogént, míg n = 1—5-ig terjedő egész számot jelent, azzal jellemezve, hogy valamely G általános képletű vegyületet, amely képletben R. X és n jelentése a fentivel egyező, míg Z vinil-, etinii-, karbinol-, formil-, dialkoximetil-, karbonilirietil-, vagy 1,2-dihidroxietil-csoportot jelent, valamely oxi-3 dálószerrel kezelünk. 4. Az 1. igénypont szeriinti eljárás foganatosítási módja az F általános képletű vegyület előállítására, amely képletben R és X rövidláncú alkil-csoportot, n pedig 1—5-ig terjedő 10 egész számot jelent, azzal jellemezve, hogy valamely G általános képletű vegyületet, amely képletben az egyes szubsztituensek jelentése a fentivel megegyezik, Z pedig vinil-, etinii-, karbinol-, formil-, dialkoximetil-, kar-15 bonilmetil- vagy 1,2-dihidroxietil-csoportot jelent, valamely oxidálószerrel kezelünk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a H általános képletű vegyület előállítására, amely képletben R és R1 rövid-20 láncú alkil-csoportot, X halogént, n pedig 1—5-ig terjedő egész számot jelent, azzal jellemezve, hogy valamely J általános képietű vegyületet, mely képletben R, R1, X és n jelentése a fentivel egyezik, míg Z vinil-, etinii-, 25 karbinol-, formil-, dialkoximetil-, karbomlmetil- vagy 1,2-dihidroxietil-csoportot jelent, valamely oxidálószerrel kezelünk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a K általános képletű vegyület 30 előállítására, amely képletben R rövidláncú alkil-csoportot, -n pedig 1—5-ig terjedő egész számot jelent, azzal jellemezve, hogy valamely L általános képletű vegyületet, amely képletben R és n jelentése a fentivel egyező, Z pe-35 dig vinil-, etinii-, karbinol-, formil-, dialkoximetil- vagy 1,2-dihidroxietil-csoportot jelent, valamely oxidálószerrel kezelünk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az F általános képletű vegyület 40 előállítására, amely képletben R trifluormetil-alkil-, X rövidláncú alkil-csoportot, n pedig 1—5-ig terjedő egész számot jelent, azzal jellemezve, hogy valamely G általános képletű vegyületet, amely képletben R, X és n a fen-45 tieket jelenti, Z pedig vinil-, etinii-, karbinol-, formil-, dialkoximetil-, karbonilmetil- vagy 1,2-dihidroxietil-csoportot jelent, valamely oxidálószerrel kezelünk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganato-50 sítási módja [3-klór-4-(2-metilénbutiril)-fenoxi]-ecetsav előállítására, azzal jellemezve, hogy a 2-[3-klór-4-1 (2-metilénbutiril)-fenoxi]-etanolt valamely oxidálószerrel kezeljük. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganato-55 sítási módja [3-klór-4-(2-metilénbutiril)-fenoxi]-eeetsav előállítására, azzal jellemezve, hogy a 3-klór-4^(2-metilénbutiril) -alliloxibenzolt valamely oxidálószerrel kezeljük. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganato-60 sítási módja [2,3-diklór-4-(2-metilénbutiril)-fencxi]-ecetsav előállítására, azzal jellemezve, hogy a 2,3-cuklór-4-(2-metilénbutiril)-alliloxibenzolt valamely oxidálószerrel kezeljük. 11. Az 1.. igénypont szerinti eljárás foganato-65 sítási módja [3-klór-4-(2-metilénbutiril)-fenoxi]l 11