152439. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált benzimidazol-származékok előállítására

I­MAGTAR NÉPKÖZTÁRS ASÄGi •iiH'i.-' • r '.:>ri •i fcH.-í^.ifcwíjrtiH «Hfe/PR.TM "TM ^JÄJ^T ÍJ-, |r.'<B.5íeiii.Gí.vszOIÍGÍtlíA*ri TALÁXMAíré«^ n*'* : -.Oí''f.-ui ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL . SZABADALMI 152439 *>íf» f V *!' <*) ÜK MW Bejelentés napja: 1964. IV. 06. •o,r,08 c—cr.a napja: 1965. VI. 22. Megjelent: 1966. III. 01. (ÉE—1081)" ~ 11 j íj Z \ ">_ -/' Szabadalmi? OSztály:ó 12 p "6—lö" ~" .« Nemzetközi osztály: C 07 d2 K Decimái ' osztályozás^ •%n­r-PS,r Feltalálók: Dr. Hideg Kálmán vegyész, H.-Haiikovszky Olga vegyész, dr. Méhes Gyula orvos-farmakológus, dr. Decsi László orvos-farmakológus, í! dr. Várszegi Mária orvos-farmakológus, Pécs •? r ^ ^ ?j;L Tulajdonos: • H EÍgyesült Gyógyszer­es-. Tápszergyár,.'' Budapest 'T 'j'i Eljárás szubsztituált benzimidazol-származékok előállítására •S-O 11*01-•; .DO~. Találmányunk tárgya eljarásÜ!'(I) általános képletű új szubsztituált benzimidazol-származé­kok előállítására, »a ••-.?•";•' íl-'í® ÜP 5$ a szimbólumok,, jelentése a kegletekBéű. ugyan­csak a fenti, ^X pedig halogáiatombt "jelent. Kondenzáioázérként alkáli-, földalkálifémek, ezek amiéjsa} hidridjei, oxidjaik,/ÍÜdpóxidjaik, v . nátrium-,- káliumetilát szerves oldósferben jól '^ . alkalmazhatók: T ér~ szintézishez hhszniält ismert •-,;• kiindulási: anyagok az irodalomböl^jsmert mód-.1 szerekkelji^áhatók elő. H;''­Az. előáSflxjtt új "vegyületek savakkal vízben .'Vj cat.' képez- :;4 av,. ••J-a fr. amely képletben Rj. hidrog^ériatómóVfenürí'.irie- .10. oldódó;:,t ter^ifcan-alkalmazható;-Ji4kat.'. U >xif énü-, trimetoxifeni$$r fuTíi^f piridii-^etü-; s ... häL'ja^^ä^>_ '&, sősáv£ W&.&6g~.—,, .^ _ & piridilgyököt,-:- Re ' d!me^ffl^n^^{dietÜAuuno,í'_r. l^é^^^ét^^Vi\.t<^d^y^Bj^^LV^'aÍJmr^^^ |T: morfolino, piperidmo^pirro^^ ^ leh'V de Rx fehil-, v^ilWtoxifénil-i: jelentése; :;" -' ;iwiv;T»\^n^ía^^ji^;Au'^TMii.Kii'- 'w^&a £,. esetén R2 - dimetilamin/ |(',-szubsztituenst nem" ^•2"vagy 3. "• "'•• _ ...„ ..^ ,.. •'- •'' Á központi idegréndszjéri;hatásokat;'.mutató'.' * új benzimidazol-szármázékökat úgy állítjuk'elö,' . hogy valamely (II) általános képletű benzimid­azolt egyébként ismert módon t (III) általános képletá anunoalkilen-nalög^ruSäel kondenzá­lunk, , ?«-«£ •'. „, _ ,_ azolt és lJi^g (0,2 mól) frissef ooigtott KOH-t 25 200 ml száraz benzolban szuszpendálunk, majd 50' ml bettzéflban oldott 13,6 g (0,1 mól) N-(£­<v -Wór-etil)-dietü-amin. bázist cspigatutik hozzá. * Visszafolyós hűjö""álatt addig melegítjipkr amíg . a 2-(gamnT^^áridü)-benzimidazx>l'"feI]esen alki-30 leződifc. (relöldódás).; A benzolos reakciókeve­v.sapB . Ä ; találmárfy&ifc' «zermtí*veg3^e^^élőálUtá-: i^^a sát az ' aláíibPpéldán muta^dff bei'vü^; 'v .' .'" •*"•'' M— I. j-19,52 g -(0,l^ftól) 2-(gamma-piridil)jr Denzimid-Példa: (11.) ím) ID C-R,* (CHJS-R, 152439

Next

/
  • Elrendezés
  • Igazítás
  • Forgatás
Oldalképek
Tartalom