152347. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített guanidinszármazékok előállítására
152347 15 35%-os 2-íprapanollal, azután pedig petroléterrel mossuk. A terméket a szűrőn, portól védett légárammal szobahőmérsékleten 1 1/2 óra hosszat szárítjuk. Termékként (3-amino-5-dimetilamino-6-kló:r-pirazinam:ido)-guanidin-hid- 5 rokloridot kapunk. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás pirazinamido-guanidinek előállítására, azzal jellemezve, hogy egy esetleg helyettesített pirazin-karbonsav-hidrazidot egy R3 R4 10 15 N—CN általános képletű ciánamiddal reagáltatunk; e 20 képletben R3 és R 4 egymástól függetlenül hidrogén-, nátrium- vagy kalciumatomot, rövidszénláncú alkilgyököt, vagy pedig rövidszénláncú alkilcsoportokat tartalmazó fenilalkil-, halogénfenil-alkil-, alkilfenilalkil- vagy alkoxi- 25 fenil-alkil-gyököt jelenthet. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy oly ciánamidot alkalmazunk kiindulóanyagként, amelynek képletében R3 és R 4 egyaránt hidrogénatamot kép- 30 visel és a reaikcióelegy pH-értékét 2 és 8 között tartjuk. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót valamely oldószer jelenlétében, a szobahőfoknál 35 magasabb hőmérsékleten folytatjuk le. 4. A 2. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a ciánamidot a reakció folyamán, több adagban adjuk a reakcióelegyhez. 40 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy valamely, az (I) általános képletnek megfelelő 3-namino-'pirazin-2-karbonsav-hidrazidot egy (II) általános képletű ciánamiddal reagáltatunk; e képletekben 45 R hidrogén, rövidszénláncú alkil, rövidláncú cikloalkil, egy-gyűrűs ariigyök vagy halogénatom, R1 hidrogén vagy egy R5 R6 / N-50 55 általános képletű aminocsoport, amelyben R5 hidrogén vagy rövidszénláncú alkilgyök és 60 Re hidrogén, rövidszénláncú alkoxi-csoport, rövidszénláncú alkilgyök vagy ariigyök, R2 hidrogén vagy 65 16 egy R'OO— szerkezetű acilgyök, amelyben R7 hidrogén, vagy rövidszénláncú alkilgyök lehet, R3 és R 4 azonos vagy különböző jelentésűek lehetnek éspedig az alábbiak valamelyikét jelenthetik: hidragén, rövidszénláncú alkilgyök, rövidszénláncú alkilcsoportot tartalmazó fenilalkil-, halogénfenil-alkil-, alkilfenilalkilvagy alkoxifenil-alkilgyök. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, 'hogy kiindulóianyagként oly iflll) általános képletű ciánamidot alkalmazunk, amelyben R3 és R 4 egyaránt hidrogénatomot jelent, a reakciót pedig 2 és 8 közötti pH-értéken folytatjuk le. 7. Az 5. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót valamely oldószer jelenlétében, szöbahőföknál magasabb hőmérsékleten folytatjuk le. 8. A 6. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a ciánamidot a reakció folyamán több adagban adjuk a reakcióelegyhez. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, 3-a:minc~6-klór-pirazinamido-guanidin előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-amino-6-klórjpirazin-2j karbonsav-hid!razidot 2 és 8 közötti pH-értéken ciánamiddal reagáltatunk. 10. A 9. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy ciánamidként kereskedelmi minőségű vizes ciánamid-oldatot alkalmazunk. 11. A 9. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót sósav jelenlétében folytatjuk le, amifcoris termékként a megfelelő .hidrokloridot kapjuk. 12. A 9. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót ecetsav jelenlétében folytatjük le. 13. A 9. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót valamely oldószer jelenlétében, 40 C° és 200 C° közötti hőmérsékleten folytatjuk le. 14. A 9. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót valamely oldószer jelenlétében, a reakcióelegy forrpont jának megfelelő 'hőmérsékleten folytatjuk le. 15. A 9. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként valamely rövidszénláncú alkanolt alkalmazunk, a hidrazid súlyára számítva öt-tízszeres súly szerinti mennyiségben. 16. A 9. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy ciánamidként kalciumciánamidot alkalmazunk. 17. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, (ß-amino-S-dimetilamino-ß-kloir-pirazinamido)-gluanidin előállítására, azzal jellemezve, hogy 3^amino-5-dimetilamino-6-klór-pirazih-2--karbonsav-hidrazidot 2 és 8 közötti pH-értéken ciánamiddal reagáltatunk. 8
