152345. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenil-ecetsav származékok előállítására
MAGYAK NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1964. III. 07. Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1963. III. 07. Közzététel napja: 1965. IV. 22. Megjelent: 1966. III. 01. (ME—624) 152345 Szabadalmi osztály: 12 o 19—22 Nemzetközi osztály: C 07 c3 , c 4 Decimái osztályozás: Feltalálók: Schultz Everett M., Broad Axe Village Ambler, Sprague James M., Gwynedd Valley, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: Merck & Co. Inc. cég, ftahway (New Jersey), Amerikai Egyesült Államok Eljárás fenilecetsav származékok előállítására l A találmány tárgya eljárás új (2-alkilén,-adl)-fenil-eoetsavak, valamint azok sóinak, észtereinek és amidjainak előállítására. Közelebbről a találmány tárgya a csatolt rajz szerinti XII általános képletű új vegyü- 5 letek előállítására, ahol R1 alacsonyabb alkilgyök, egy-gyűrűs aril-alacsonyabb^alkilgyök vagy egy-gyűrűs ariloxigyök; R2 'hidrogénatom vagy alacsonyabb alkilgyök; 10 R3 hidrogénatom, balogénatom vagy alacsonyabb alkilgyök, míg X jelentése a következő lehet: hidroxil-csoport, vagy az így kapott savak sója, pl. fémsó, különösen nátrium-, ká- 15 lium-, kalcium^só vagy amkHSÓ; alkoxigyök, sziufosztituálatlanul vagy szubsztituálva, imimellett a sz'ubsztit'uens(ek) di-alifás-amino gyök'tfök) és hasonló!(k) lehetőnek); aminogyök, célszerűen —DNTR4 R 5 szerkezetű ami- 20 nogyök, ahol R4 és R 5 jelentése az alábbi lehet: hidrogénatom, alifás gyök, szubsztituálatlanul vagy szubsztituálva, célszerűen alacsonyabb alkilgyök, 25 aromás gyök, szuibsztitoálatlanul vagy szubsztituálva, célszerűen , szubsztituált fenilgyök, mixnellett R4 és R 5 alacsonyabb alkoxigyök is lehet, és R4 és R 5 azzal a nitrogénatommal együtt, 30 amelyhez kapcsolódnak, olyan heterogyűrűt is képezhetnek, amely egy vagy több heteroatomot tartalmaz, mint pl. morfolinil, piperazinil, pirrolidinil és hasonló gyökök, és 1,1 -di-alacsonyabb-alMl-ihidrazino gyök. Ezeket a XII általános k'épletű új vegyületeket, valamint azok sóit, észtereit és amidjait a találmány értelmében úgy állítjuk elő, hogy a XIII általános képletű vegyületeket — ahol R1, R 2 , R 3 és X jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel, míg Y és Y1 alacsonyabb alkilgyököt jelent, mimellett Y és Y1 azzal a nitrogénatommal együtt, amelyhez kapcsolódnak, egy-gyűrűs heterociklusos amint is képezhetnek, HA pedig olyan szerves vagy szervetlen savat jelöl, amely képes aminokkal addíciós sók képzésére — bázissal reagáltatjuk. A találmány szerinti új vegyületek, és különösen a XII általános képletű vegyületek közül azok, amelyekben R1 alacsonyabb alkilgyököt, különösen etilgyököt, R2 hidrogénatomot, R3 hidrogénatomot, klóratomot, brómatomot vagy metilgyököt, X pedig hidroxil-csoportot jelent, valamint ezek származékai vagy olyan elővegyületei (prekurzorai), amelyek a gyógyászati felhasználás után a találmány szerinti vegyületekké alakulnak, diuretikus, nátriuretikus és klóruretikus tulajdonságokkal rendelkeznek, 152345
