152317. lajstromszámú szabadalom • Eljárás oxadiazol származékok előállítására

152317 Példa: • 1. 5,59 g 3-isztiril-5-metil-l,2,4^oxadiiazolt 60 ml abszolút benzolban oldunk és 15,96 g vízmentes alumíniumkloijj.dot adagolunk hozzá, Az adagoló nyílásból az alumíniumkloridot 10 ml abszolút benzollal bemossuk, majd keverés közben a reakcióelegyet visszacsepegő hűtő alatt két órán keresztül forraljuk. Ezután az elegyet 92,3 ml tömény sósav és 440 ml víz elegyébe öntjük. A szerves fázis elválasztása és bepárlása után 6,85 g bepárlási maradék keletkezik, melyet vákuum-desztíllációnak vetünk alá. A főpárlat 0,1 Hgmm nyomás mellett 159—160 C°-on desztillál át. A nyert 3-(/?,/*-difeniletil)-5~ -metil-l,2,4~oxadiazol olvadáspontja 79 C°. 3--sztiril-5-metil-l,2,4~oxadiazollal keverék olvadáspontot végezve nagymérvű depressziót (52— 58 C°) észleltünk. Analízis: N% = 10,39 (számított 10,60). Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás oxadiazol származékok előállítására, amelyre jellemző, hogy £H—CHi— C—~y hl t—K I. képletű vegyületeket állítunk elő, oly módon, hogy / \— CH— CH — C N hl C-R 15 20 40 képletű vegyületekre Lewis-sav jelenlétében benzolt addicionáaunk, (mely képletekben R jelentése alkil, aralkü,, aril vagy -A—B III. •~ II. képletű csoport, melyben A jelentése vegyértékvonal, vagy alküén-gyök, B jelentése amino, alkilezett amino, nitrogéntartalmú heterocik-10 likus, vagy amin-csoporttal helyettesített aromás csoport, majd az így nyert vegyületeket kívánt esetben savakkal képezett sóikká alakítjuk, vagy savakkal képezett sóikból felszabadítjuk és/vagy a gyógyszergyártás önmagában ismert módszereivel a gyógyászatban közvetlenül alkalmazható formában kikészítjük. 2. Az 1. igénypontban ismertetett eljárás foganatosítása módja, amelyre jellemző, hogy Lewis-savként alumíniumkloridot alkalmazunk. 3. Az 1—2. igénypontban ismertetett eljárás foganatosítási módja, amelyre jellemző, hogy a reakciót 3—6 mól alumíniumklorid jelenlétében hajtjuk végre. 4. Az 1—3. igénypontokban ismertetett el-25 járás foganatosítási módja, amelyre jellemző, hogy a reakciót 40—120 C°-on hajtjuk végre. 5. Az 1—4. igénypontban ismertetett eljárás foganatosítási módja, amelyre jellemző, hogy a reakciót benzolos közegben hajtjük végre. 30 6. Az 1—5. igénypontokban isimertetett eljárás foganatosítási módja, amelyre jellemző, hogy a vegyületeket ásványi savakkal, előnyösen sósavval, kénsavval vagy foszforsavval, vagy szerves savakkal, előnyösen akniasavval, 35 tejsavval, borkősavval, borostyánkősavval, maleínsavval képezett sóikká alakítjuk. 7. Az 1—6. igénypontokban ismertetett eljárás foganatosítási módja, amelyre jellemző, hogy a vegyületeket kívánt esetben adalékanyagok hozzáadása után a gyógyszergyártásban ismert módszerekkel tabletta, drazsé, kúp, kapszula, oldat, porkeverék, vagy injekciós készítmény alakjában készítjük ki. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója B58462. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 2