152300. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új hidrazinszármazékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Pótszabadalom a 150.352 számú törzsszabadalomhoz. Bejelentés napja: 1964. VI. 09. Svájci elsőbbsége: 1963. VI. 11. Közzététel napja: 1965. III. 22. Megjelent: 1966. II. 01. (SA—1554) 152300 Szabadalmi osztály: 12 g 1—13 Nemzetközi osztály. C 07 c4 Decimái osztályozás: Feltalálók: Dr. Iindenmainn Adolf J. vegyész, Baseli, Dr. BrüSchweiler Conrad vegyész, Birsfelden, Svájc Tulajdonos: Sandoz A. G. cég Basel, Svájc Eljárás új hidrazin származékok előállítására A 150.352 lajstromszámú törzsszabadalomban eljárást ismertettünk, a csatolt rajz szerinti '(!) általános képletnek 'megfelelő olyan új 3-szulfamil-4-halogénr-benzaimid származékok előállítására, amelyekben Hal klór- vagy fluoratomot, Het pedig valamely 5—8 tagú monociklusos, telített vagy telítetlen nitrogéntartalmú heterociklusos gyököt képvisel, amely nitrogénatomján keresztül kapcsolódik a benzamid-vegyüleit arainocsoportjához és amely 1—4 rövidszénláncú alkilcsoporttal helyettesítve is lehet. E vegyületeket a törzsszabadalom értelmében oly módon állíthatjufc elő, hogy a megfelelő 3--szulfamil-4-halogén-benzoilhalogenidet a kívánt heterocáktosos csoportot tartalmazó (III) általános: képletű arninnal reagáltatjuk (amelyben Het jelentése megfelel a fenti meghatározás szerintinek). !E találmány továbbfejlesztéséként azt találtuk, hogy ezek a heterociklusos vegyületek, valamint további hasonló új, a Het csoportban biciklusos heterociklusos gyűrűt tartalmazó származékok a csatolt rajz szerinti (TI) általános képletnek megfelelő 3-halogénszulfonil-4--halogén-^benzoiilhalogenidekből kiindulva is igen előnyösen állíthatók elő. A jelen találmány tárgyát tehát új eljárás képezi a csatolt rajz szerinti 1(1) általános képletnek megfelelő olyan 3-szulfamil-4-halogén-benzamid származékok előállítására, amelyekben Hal klór- vagy fluoratomot, Het pedig egy mono- vagy biciklusos, telitett vagy telítetlen heterociklusos gyököt képvisel, amely nitrogénatomjával, ill. nitrogénatomjainak egyi-5 kével kapcsolódik a benzamid-esoport nitrogénatomjához és. amely adott esetben helyettesítve is lehet. Az (I) általános képletnek megfelelő hetero-10 aikiusos vegyületeket a találmány értelmében oly módon állítjuk elő, hogy valamely, a csatolt rajz szerinti '(II) általános képletnek megfelelő 3-halogénszulfonil-4-haloigén-benzoilhalogenidet (e képletben 'Hal jelentése megegyezik 15 a fenti meghatározás szerintivel:, míg. Hal' 'klórvagy brómatomot képvisel) egy i(III) általános képletű aminnal (amelyben Het jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel) kondenzáltatunk és az így kapott [(IV) általános 20 képletű vegyületet, (amelyben Hal, Hal' és Het jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel) ammóniával reagáltatjuk. Az így kapott (I) általános képletű vegyületeket, amenynyiben a heterociklusos csoport a benziamid-25 csoport nitrogénatomjához kapcsolódó nitrogénatomon kívül még egy további .nitrogénatomot is tartalmaz, önmagában ismert .módóin alakíthatjuk át szerves vagy szervetlen savakkal képezett sókká. 30 A (MI) általános képletű aminők akár sza-15230^