152276. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új vízoldható izonikotinsav-tioamidszármazék előállítására

Í52276 3 kiválik; metilalkoholból átkristályosítva tisztítható. A termék 210 g 2-etil-izonikotinsav-tioamid-metobromid. Op.: 203—207 C° (bomláspont). A termék vízben és metanolban jól oldódik; aceton, etanol melegen oldja. Benzolban, toluolban nem oldódik. 2. 160 g 2-etil-izonikotinsav-tioamidot 270 g dimetil-formamidban oldunk, majd 192 g metilbromid 320 ml acetonban készült oldatának hozzáadása után a reakcióelegyet szobahőmérsékleten 5 óráig keverjük. A kvaterner vegyület vörösessárga kristályok formájában kiválik, amelyeket metanolból kristályosítva tisztítunk. A termék: 230 g 2-etil-izonikotinsav-tioamid-metobromid. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás új vízoldható izonikotinsav-tioamid-származék előállítására, amelyre jellemző, hogy az I. képletű 2-etil-izonikotinsav-tioamid-metobromidot állítjuk elő oly módon, hogy a 10 15 20 II. képletű 2-etil-izonikotinsav-tioamidot metilbromiddal reagáltatunk. 2. Az 1. igénypontban ismertetett eljárás foganatosítási módja, amelyre jellemző, hogy a reakciót szerves oldószer, előnyösen aceton, alk hol, vagy dimetilformamid jelenlétében végezzük el. 3. Az 1. igénypontban ismertetett eljárás továbbfejlesztéseként eljárás 2-etil-izonikotinsav-tioamid-metobromidot tartalmazó gyógyszerkészítmény előállítására, amelyre jellemző, hogy az 1. igénypont szerinti előállított vegyületet a gyógyszergyártás önmagában ismert módszereivel a közvetlen gyógyászati felhasználásra alkalmas formában készítjük ki. 4. A 3. igénypontban ismertetett eljárás foganatosítása módja, amelyre jellemző, hogy 2-etil-izonikotinsav-tioamid-metobromidot a gyógyszergyártás önmagában ismert módszereivel parenterális adagolásra alkalmas formában készítjük ki. 1 rajz, 2 képlet Figyelembe vett nyomtatványok: 151.445 lsz. magyar szabadalom, 1964. dec. 16. A kiadásért íeiel: á közgazdasági. es Jogi könyvkiadó igazgatója 658084, Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.