152271. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 1-ariloxi-2-hidroxi-3-izopropilamino-propánok és sóik előállítására

152271 9 IG Hidroklorid Előállítva Sorsz. R X op. C° példa op. C° szerint 26. 2—CH

3 3—CH

3 5—CH

3 3 158—160 1. 27. 3—CH

3 5-C2

H

5 2 105—107 1. 28. 4—CN 1 157—159 1. 29. 4—CO-C2H5 1 168—170 1. 30. 3—Cl 5—Cl 2 142—144 1. 31. 3—CH

3 4-CH3 5—CH

3 3 174—176 1. 32. 2—CH

3 4-CH3 6—CH

3 3 167—168 1. . 33. 2—CH

3 4-CH3 5—CH

3 3 167—168 1. 34. 2—CH

3 3—Cl 2 126—128 1. 35. 2—CH

3 4—Cl 2 144—146 1. 36. 2_CO-C2H5 4—Cl 2 120—123 1. 37. 3—CH

3 4—Cl 2 139—141 1. 38. 2—COC

2H

5 5—CH

3 • 2 136—138 1. 39. 2—C

2H

5 1 75—77,5 (bázis) 1. Szabadalmi igénypont: Eljárás az (I) általános képletnek megfelelő új optikailag aktív vagy racem l-ariloxi-2- 25 -hidroxi-3-izopropilamino-propán vegyületeknek — e képletben R halogénatomot, 1—4 szénatomos egyenes vagy elágazó láncú alkil- vagy alkoxicsoportot, nitrocsoportot, aminocsoportot, hidroxilcsoportot, nitrilcsoportot, 2—4 szén- 30 atomot tartalmazó acilcsoportot, kétszeres helyettesítés esetén egy metiléndioxi-csoportot, vagy pedig egy aralkiloxi-csoportot képvisel, míg X = 1, 2 vagy 3, mimellett oly esetben, amikor X = 2 vagy 3, a fenil-mag helyette- 35 sítői egymástól különbözők is lehetnek, ha azonban X = 1, akkor az R helyettesítő helyén adott esetben álló halogénatom, metoxi- vagy metilcsoport p- és/vagy m-helyzetben áll, ha pedig X = 2, akkor az X helyettesítők he- 40 lyén adott esetben álló két metilcsoport csak a 2,6-helyzettől eltérő helyzetben lehet — valamint e vegyületek sóinak az előállítására, amelyre jellemző, hogy a) valamely, a csatolt rajz szerinti (II) álta- 45 lános képletű epoxidot — e képletben R és X jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — izopropilaminnal reagáltatunk; b) valamely, a csatolt rajz szerinti (III) általános képletnek megfelelő halogéntartalmú 50 vegyületet — e képletben R és X jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — izopropilaminnal reagáltatunk; c) valamely, a csatolt rajz szerinti (IV) általános képletnek megfelelő primer amint — e képletben R és X jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — valamely izopropilhalogeniddel alkilezünk; d) valamely, a csatolt rajz szerinti (V) általános képletnek megfelelő oxazolidon-származékot — e képletben R és X jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — hidrolízisnek vetünk alá; e) valamely, a csatolt rajz szerinti (VI) általános képletnek megfelelő fenolátot — e képletben R és X jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel, míg M valamely egyvegyértékű kationt képvisel — valamely 1-halogén-2-hidroxi-3-izopropilamino-propánnal hozunk reakcióba; f) valamely, a csatolt rajz szerinti (\EII) általános képletnek megfelelő tercier amint — e képletben R és X jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — hidrogénezünk; g) valamely, a csatolt rajz szerinti (VIII) általános képletnek megfelelő ketont — e képletben R és X jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — hidrogénezünk; és adott esetben a fenti eljárásmódok bármelyike szerint kapott vegyületet sóvá alakítjuk át. 1 rajz A kiadásért felei: a közgazdasági és jogi könyvkiadó igazgatója 658082. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V.. Balassi Bálint utca 21—23.