152246. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 2,8-diazo-spiro-(4,5)-dekán-1,3-dion-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1964. VIII. 28. (SA—1569) Svájci elsőbbsége: 1963. VIII. 30. és 1964. V. 05. Közzététel napja: 1965. II. 22. Megjelent: 1966. I. 01. 152246 Szabadalmi osztály: 12 p 6—10 Nemzetközi osrtály: C 07 d2 Decimái osztályozás: Feltalálók: Dr. Jucker Ernst vegyésa, Ettingiein, Dr. Süess Rudolf vegyész, Bettingenl, Svájc Tulajdonos: Sandoz A. G. cég Basel, Svájc Eljárás új 2,8-diaza-spiro-(4,5)-dekán-l,3-dion-származékok előállítására A 150.351 lajstromszámú szabadalmunkban eljárást ismertettünk a csatolt rajz szerinti (A) általános képletnek megfelelő heterociklusos vegyületek — e képletben RÍ hidrogénatomot, rövidszénláncú alkilgyököt vagy benziicsopor- 5 tot, R2 pedig főként fluoratomot képvisel — előállítására. Ezek a vegyületek állatkísérletekben értékes szedatív '(nyugtató) és neuroleptikus hatásúkkal tűnnek ki és így —- főként neuroleptikus gyógyszerekként — a gyógyá- 10 szatban is alkalmazásra kerülhetnek, Meglepő 'módon azt találtuk, hogy még har tásosabb vegyületekhez juthatunk, ha a csatolt rajz szerinti (I) általános képletnek megfelelő vegyületeket — e képletben Rí rövidszénláncú 15 alkilgyököt vagy benzilgyököt, Ra pedig rövidszénláncú alkilgyököt vagy egy adott esetben klór- vagy brómatommal vagy pedig metil-, etil-, metoxi-, etoxi- vagy trifluormetil-csoporttal monoszubsztituált benzil- vagy béta-fenil- 20 gyököt képvisel — állítunk elő, vagyis ha a fent említett ;(A) általános képletű molekulába a 4 helyzetben egy rövidszénMncú alkilgyököt vagy egy adott esetben 'klór- vagy brómatommal vagy pedig metil-, etil-, metoxi-, etoxi- 25 vagy trifluormetil-csoporttal monoszubsztituált benzil- vagy béta-feniletil-gyököt viszünk be. E vegyületek előállítása a találmány értei-, mében oly módon történik, hogy valamely, a csatolt rajz szerinti (II) általános képletnek 30 megfelelő helyettesített szukcinimidet — e képletben Rí rövidszénláncú alkilgyököt vagy benzilgyököt képvisel, míg R2 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — alkalikus kondenzálószer jelenlétében valamely, a csatolt rajz szerinti '(1III) általános képletnek megfelelő vegyülettel reagáltatunk. A (II) és i(III) vegyület reagáltatása során alkalikus 'kondenzálószerként , pl. vízmentes nátriumkarbonátot alkalmazhatunk, dolgozhatunk azonban a (;II) általános képletű bázis egy második mólnyi mennyiségének jelenlétében is. Az (I) általános képletű vegyületek az irodalomban eddig nem voltak ismertetve. E ve^ gyületek szobahőmérsékleten színtelen, szilárd, kristályos anyagok, amelyek a szokásos szerves oldószerekben, pl. metanolban, etanolban, acetonban, benzolban stb. könnyen oldódnak. E vegyületek szervetlen vagy szerves savakkal állandó, szobahőfokon kristályos sókat képeznek; ilyen sók képzésére pl. a sósav, brómhidrogénisav, kénsav, matánszulfonsav, etánszulfonsav, p-toluolszul'fonsav, borostyánkősav, maleinsav, fumársav, almasav, borkősav, ciklohexánkarbonsav, benzoesav stb. alkalmasaik. Ezek az új vegyületek csekély toxikusságuk mellett értékes farmafcodinamikai tulajdonságaikkal, különösen az idegrendszerre gyakorolt perifériás és centrális hatásaikkal, mint nyug-152246
