152239. lajstromszámú szabadalom • Eljárás heterociklusos aminok aminoalkilezésére
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Pótszabadalom a 151.726 lajstromszámú törzsszabadalomhoz. Bejelentés napja: 1964. I. 20. (RQ—352) Franciaországi elsőbbsége: 1963. XI. 25. Közzététel napja: 1065. I. 23. Megjelent: 1960. I. öl. 152239 Szabadalmi osztály: 12 p 1—5 Nemzetközi osztály: C 07 d2 C 07 d4 Decimái osztályozás: Feltaláló: Robert Jaques Georges vegyészmérnök, Sceaux, Franciaország Tulajdonos: Rhone— Poulenc S. A. cég, Paris, Franciaország Eljárás heterociklusos aminők aminoalkilezésére A 151.726 lajstromszámú törzsszabadalomban új eljárást, ismertettünk a Csatolt rajz szerinti (I) általános képletnek megfelelő heterociklusos szekundér aminek előállítására; e képletben A egy kétvegyértékű, egyenes vagy elágazó szánláncú, 2—6 szénatomot tartalmazó telített szénhidrogén-csoportot képvisel, amely oly módon helyezkedik el a heterociklusos gyűrű nitrogénatomja és a R, -N \ Ro aminocsoport nitrogénatomja között, hogy e két nitrogénatomot legalább két egyenes láncban elhelyezkedő szénatom választja el egymástól, R hidrogén- vagy halogénatomot, _ vagy egy esetleg halogénezett alkilgyököt, mint pl. trifluormetil-gyököt, vagy alkoxi-, alkiltio-^ acil-, metánszútfonil-, dimetilszulfamoil- vagy cianocsoportot képvisel, RÍ és R2 alkilgyököket'képviselnek, amelyek a hozzájuk kötődő nitrogénatommal egy 5- vagy 6-tagú egygyűrűs heterociklusos gyököt, mint pirrolidino-, piperidino-, morfolino-, piperazino- vagy N-alkil-piperazino-csoportot is képezhetnek, míg X egy kénatomot vagy egy etilén-, vinilén-, trimetiién<r vagy tiaetilén-csoportot jelenthet, mimellett a fenti meghatározásokban említett alkilesoportok előnyöse« 1—3 szénatomot tartalmaznak. A törzsszabadalomban leírt új eljárás abból állt, hogy valamely, a csatolt rajz szerinti (II) 5 általános képletnek megfelelő karbamátot — e képletben A, Rx és R2 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel, míg Y egy előnyösen tercier aminocsoportot, pl. dialkilaminogyököt, amelyben az alkilesoportok 1—3 szén-10 atomot tartalmazhatnak, vagy egy heterociklusos amino-, pl. pirrolidino- vagy piperidinocsoportot képvisel — valamely, a csatolt rajz szerinti (III) általános képletnek megfelelő heterociklusos aminnal — e képletben X és R je-15 lentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — reagáltatunk. Leírtuk a törzsszabadalomban, hogy ez a reakció katalizátor alkalmazásával vagy anélkül, előnyösen azonban valamely gyenge savval ké-20 pezett alkálifemsó jelenlétében folytatható le. A jelen pótszabadalom tárgyát a fent ismertetett törzsszabadalom szerinti eljárásnak a csatolt rajz szerinti (IV) általános képletnek megfelelő vegyületek előállítására való kiter-25 jesztése képezi; ebben a képletben n = 0, 1 vagy 2; m = 2, 3 vagy 4 és n-r-m=3 vagy 4; R' valamely 1—4 szénatomos alkilgyököt, B pedig valamely 1—6 szénatomos, telített, egyenes vagy elágazó széntáneú, kétvegyértékű szén-30 hidfQfién-WportQt képvisel, míg R jelentése 152239 i
