152212. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a 6-amino-penicillánsav új származékainak előállítására
MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL M* ZABADAL LEÍRÁS I Bejelentés napja: 1963. III. 08. Svájci elsőbbsége: 1962. III. 09. Közzététel napja: 1965. II. 22, Megjelent: 1966. I. 01. (GE—466) 152212 Szabadalmi osztály: 30 h 1—8 Nemzetközi osztály: C 07 d4 A 61 k Decimal osztályozás: Feltalálók: Dr. Baumann Peter vegyész, Frenlkendorf, Dr. Zimmermann Markus vegyész, Riehen, Dr. Häfliger Franz vegyész, Basel, Svájc Tulajdonos: J. R. Geigy A. G. cég, Basel, Svájc Eljárás a 6-amino-penicillánsav új származékainak előállítására A találmány eljárás a 6-amino-penicillánsav Azt találtuk, hogy az alábbi általános képkemoterápiailag alkalmaiható új származékai- létű vegyületek nák előállítására. R CHx ^C-S-C-CO-NH-CH-CH C^ CH2 MM R* CO-M—CH CH ahol Rí hidrogént, legfeljebb 4 szénatomú alifás gyököt, legfeljebb 6 szénatomú cikloalifás gyököt vagy monociklusos aromás gyököt és R3 hidrogént vagy legfeljebb 4 szénatomú, rövid szénláncú alkilgyököt jelent, valamint az említett vegyületeknek szervetlen vagy .szerves bázisokkal képzett sói kiválóan hatásosak gram-pozitív baktériumok ellen. Ez a hatékonyság kiterjed e baktériumok olyan törzseire is, amelyek a penicillin G-nék ellenállnak. Mindezek a vegyületek ásványi savaknak ellenállnak, így pl. az aktív anyagnak kevesebb mint a fele bomlik meg 2 pH-jú vizes • COOH sósav többórás (3—10 órás) behatására kb. 15 20—25 C°-on. Az I általános képletü vegyületek előállítására a 6-amino-penicillánsavat vagy sóját olyan vegyülettel, hozzuk cserebomlásba, amely az alábbi általános képletű sav gyökét viszi be: 20 25 CH2 C—S—C-CO-OH CHiv,^, CH2.1 I CH R2 CH» CH» >»CHo CH 30 ahol Rí és R> jelentése a í'enti. Ilyen vegyü-152212
