152210. lajstromszámú szabadalom • Javítások antibiotikumok előállításával kapcsolatban

152210 15 Szabadalmi igénypontok: 15 1. Eljárás a csatolt rajz szerinti II általános képletű vegyületek — ahol Z alacsonyabb alkilgyököt vagy karbamoil-gyököt jelent, és p értéke 0, 1, 2 vagy 3 lehet — előállítására, amelyre jellemző, hogy a csatolt rajz szerinti Ha általános képletű vegyületet — ahol R hidrogénatomot, tienil-acetil-gyököt vagy annak vízoldható sóját jelenti — erősen poláris közegben a csatolt rajz szerinti IV általános képletű vegyülettel — ahol Z és p jelentése azonos a fenti meghatározás szerintivel — reagáltatjuk, és a kapott vegyületet abban az esetben, amikor R hidrogénatomot jelent, tienil-acetilezzük. (Elsőbbsége: 1962. december 14.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, amelyre jellemző, hogy a csatolt rajz szerinti III általános képletű vegyületet vagy annak vízoldható sóját erősen poláris közegben a csatolt rajz szerinti IV általános képletű nukleofil vegyülettel — ahol Z és p jelentése azonos a fenti meghatározás szerintivel — reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1962. december 14.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, amelyre jellemző, hogy a reakciót 15 C°-on vagy annál magasabb hőmérsékleten hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1962. december 14.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, amelyre jellemző, hogy a reakciót 70 C° hőmérsékleten hajtjuk végre. (Elsőbbsége: Í962. december 14.) 5. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, amelyre jellemző, h°gy poláris közegként vizet használunk. (Elsőbbsége: 1962. december 14.) 6. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, amelyre jellemző, hogy poláris közegként víz és vízzel elegyedő szerves oldószer elegyét használjuk. (Elsőbbsége: 1962. december 14.) 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, amelyre jellemző, hogy vízzel elegyedő szerves oldószerként N,N-dimetil-formamidot vagy acetont használunk. (Elsőbbsége: 1962. december 14.) 8. A 2—7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, amelyre jellemző, hogy a csatolt rajz szerinti III általános képletű vegyületet a csatolt rajz szerinti IV általános képletű vegyület 1—10 mól-ekvivalensével reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1962. december 14.) 9. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, amelyre jellemző, hogy a csatolt rajz szerinti IV általános képletű vegyület feleslegét és a csatolt rajz szerinti III általános képletű vegyület lereagálatlan részének egy hányadát a reakció lejátszatása után szerves oldószerrel extraháljuk, a visszamaradó oldatot a karboxi-vegyületek eltávolítása és a lereagálatlan III vegyület maradékának eltávolítása céljából ioncserélő gyantán át perkoláljuk, majd a maradék oldatot betöményítjük, és gyorshűtéssel szárítiuk. (Elsőbbsége: 1962. december 14.) 10. A 9. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, amelyre jellemző, hogy a mara-9 dékot megfelelő oldószerből kristályosítjuk, vagy kicsapással tisztítjuk. (Elsőbbsége: 1962. december 14.) 11. A 2—10. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, amelyre jellemző, 10 hogy a csatolt rajz szerinti III általános képletű vegyületet -5 és 8 közötti pH-értéken reagáltatjuk a csatolt rajz szerinti IV általános képletű vegyülettel. (Elsőbbsége: 1962. december 14.) , 12. A íi-i igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, amelyre jellemző, hogy a reakciót 6 és 7 közötti pH-értéken játszatjuk le. (Elsőbbsége: 1962. december 14.) 13. Eljárás a csatolt rajz szerinti II általános 20 képletű vegyületek — ahol Z N-mono-alacsonyabb-alkil-karbamoil-gyököt, N,N-di-alacsonyabb-alkil-karbamoil-gyököt, alacsonyabb alkoxi-karbamoil-gyököt, hidroxi-alacsonyabb-alkil-gyököt, N-(hidroxi-alacsonyabb-alkil)-kar-25 bamoil-gyököt vagy karbamoil-alacsonyabb-alkügyököt jelent, és p értéke 1, 2 vagy 3 lehet — előállítására, amelyre jellemző, hogy a csatolt rajz szerinti Ha általános képletű vegyületet — ahol R hidrogénatomot, tietil-acetil-gyö-30 köt vagy annak vízoldható sóját jelenti — erősen poláris közegben a csatolt rajz szerinti IV általános képletű vegyülettel — ahol Z és p jelentése azonos a fenti meghatározás szerintivel — reagáltatjuk, és a kapott vegyületet ab-35 ban az esetben, amikor R hidrogénatomot jelent, tienil-acetilezzük, (Elsőbbsége: 1963. december 14.) 14. A 13. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, amelyre jellemző, hogy a csa-40 tolt rajz szerinti III általános képletű vegyületet vagy annak vízoldható sóját erősen poláris közegben a csatolt rajz szerinti IV általános képletű nukleofil vegyülettel — ahol Z és p jelentése azonos á fenti meghatározás szerinti-45 vei — reagáltatjuk. 15. A 14. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, amelyre jellemző, hogy a reakciót 15 C°-on vagy annál magasabb hőmérsékleten hajtjuk végre. 50 16. A 14. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, amelyre jellemző, hogy a reakciót 70 C° hőmérsékleten hajtjuk végre. 17. A 13—16. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, amelyre jellemző, 55 hogy poláris közegként vizet használunk. 18. A 13—16. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, amelyre jellemző, hogy poláris közegként víz és vízzel elegyedő szerves oldószer elegyét használjuk. 60 19. A 18. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, amelyre jellemző, hogy vízzel elegyedő szerves oldószerként N,N-dimeül-formamidot vagy acetont használunk. 20. A 14—19. igénypontok bármelyike szerinti 65 eljárás foganatosítási módja, amelyre jellemző, 8