152210. lajstromszámú szabadalom • Javítások antibiotikumok előállításával kapcsolatban

152210 13 14 Felhasználás alkalmával az orvos megközelítőleg 1,5—2,0 ml steril vizet ad befecskendezés céljára az ampullába, az ampullát az antibiotikum feloldása céljából egy pillanatra összerázza, az oldatot fecskendőbe szívja, majd befecskendezi a betegbe. 18. példa: Intramuszkulári injekció Egyetlen injekció összetétele . N-(7-2'-tienil-acetamido-cef-3--em-3-il-metil)-piridinium-4--karboxilát 250 mg Nátriumklorid 0,8 súly/térf.% Víz befecskendezéshez ad 2 ml A szilárd anyagokat vízben oldottuk, és a kapott oldatot No. 5/3 jelű színterelt üvegszűrőn való szűréssel sterilizáltuk. A sterilizált oldatot 2,2 ml-es részletekben 2 ml-es ampullákba adagoltuk, és az ampullákat légmentesen lezártuk. Ezután az ampullákat a szokásos módon sterilitás-vizsgálatnak vetettük alá. 10 15 20 19. példa: Intramuszkuláris injekció Egyetlen injekció összetétele N-(7-2'-tienil-acetamido-cef-3--em-3-il-metil) -piridinium-4--karboxilát Víz befecskendezéshez 500 mg ad 2 ml A szilárd anyagokat feloldottuk, és ä kapott oldatot a 18. példában leírt módon sterilizáltuk és osztottuk szét ampullákba. . A készített vegyületek biológiai tulajdonságait a kiviteli példák sorrendjében a II. táblázatban adjuk meg. A Staph, aureus A és C törzse penicillinnel szemben ellenálló, míg a B törzs penicillinnel szemben érzékeny volt. A találmány oltalmi köre nem terjed ki azokra a II általános képletű vegyületekre, amelyekben Z 4-es helyzetű egyetlen karbamoil-gyököt jelent, p értéke pedig 1, továbbá, amelyekben Z 3-as helyzetű "egyetlen metil-karbamoil-gyököt jelent, p értéke pedig 1. II. táblázat A példa sorszáma Kémcső-hígításos próba (gamma/ml) Védelem egerek esetében A példa sorszáma Gram-pozitív Gram-negatív (ED50

/mg/kg) dózis Szubkután adagolás A példa sorszáma Staph, aureus A törzs Staph, aureus B törzs Staph, aureus C törzs E. coli S. typhimurium Pr. mirabilis S. Aureus B törzs E. coli 1(b) 0,62 0,02 <0,5 8 4 8 2 <6,25 2. 1,25 0,04 4 16 16 16 <1,5 10 3. 2,5 0,08 16 16 62 12,5 12,5 4. 0,32 0,04 8 8 16 5(h> 2,5 0,02 1 8 . <4 16 <1,5 15 6. 0,04 0,3 1 <4 8 8 <1,5 25 7. 0,16 0,08 <0,5 <4 <4 8 <1,5 15 8. 1 0,25 4 2 4 4 25 9. 2,5 0,08 2 4 16 <1,5 10 10. 1,25 0,31 2,0 16 31,0 250 10 20 11. 0,62 0,16 4 <4 <4 8 50 >50 12. 0,3 0,08 1,0 8 <4 31 5 40 13. . 0,62 0,04 1,0 31,0 125 125 • 5 15 14. 0,62 0,16 4 31,0 62,5 >250 40 50 15. 0,08 0,04 <0,5 <4 <4 31 <1,5 10 /