152145. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új azepinszármazékok előállítására
MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1963. XII. 03. Svájci elsőbbsége: 1962. XII. 04. Közzététel napja: 1965. I. 23. Megjelent: 1965. XII. 01. (GE—492) 152145 Szabadalmi osztály: 12 p, l—S Nemzetközi osztály: c m d 2 Decimái osztályozás: Feltalálók: Dr. Schindler Walter vegyész, Riehen és Blattner Hans vegyésztechnikus, Basel Tulajdonos: J. R. Geigy A. G. cég, Basel Svájc Eljárás új azepinszármazékok előállítására A találmány tárgyát értékes farmakológiai tulajdonságokkal rendelkező új azepinszármazékok előállítása képezi. A csatolt rajz szerinti (I) általános képletnek megfelelő vegyületek — e képletben X 'és Y egymástól! függetlenül hidrogén- vagy klóratomot, Z hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkanoilgyököt, Rí hidrogénatomot vagy metilgyököt, R2 rövid szénláncú alkilgyököt és B® hidrogénatomot vagy rövddszénláncú alkilgyököt jelenthet, .mely utóbbi -az R2 alkilgyökkél közvetlenül -vagy egy oxigénatomon vagy egy rövidszénláncú alkilcsoportot tartalmazó alkilimino- vagy hidroxi-alkiliminocsoporton keresztül össze is lehet kötve — eddig nem voltak ismeretesek. Azt taláítuk, hogy ezek az új vegyületek, valamint szervetlen és szerves savakkal képezett sóik értékes farmakológiai tulajdonságokkal, különösen nyugtató, narkózisfokozó, antikonvulzív és hisztaminantagonista hatással rendelkeznek, míg aritikolinerg hatás-komponensük igen csekély. E vegyületeket a gyógyászatban neuroleptikus és pszichoszedatív (trakvilláns) szerekként alkalmazhatjuk ; beadásuk orálisan, vagy sóik vizes oldata alakjában parenterálisan is történhet. E vegyültetek »»véb pszichoterápiás szerekkel, 10 15 20 25 30 főként antidepresszív hatású gyógyszerekkel kombináltan is alkalmazhatók. Az (I) általános képletben X hidrogénatomot vagy 7-helyzetű klóratomot, Y hidrogénatomot vagy 3-íhélyzetű klóratomot képviselhet. Z pl. hidrogénatom vagy acetil-, propionic vagy butiril-gyök lehet. E^ helyén pl. metil-, etil-, n-propil- vagy n-butilgyök, R? helyén pedig hidrogénatom vagy az R2 jelentéseként' 'említett gyökök valamelyike állhat. Áz R2 és -Rg a szomszédos nitrogénatoramal együtt pl. lipirroKflinil-, piperidin©-, hexametilénimino-, morfolia©-:, é-.iaetíM-fpipei'azinil-, 4^béta-Wdroxwétil)-l-piperazinil-, 4-metil-l-homo-piperazin:il- vagy 4-(béta-hidroxi-etil)-l-homo«piperazinil--gyakö't is képeztet, . Az (I) általános képletnek megfeleiő üj vegyületek előállítása olymódon történhet, hogy •valamely, a (II) általános képletnek megfelelő vegyületet — e képlétben Z' rövidszénláKCú alkanoilgyököt képvisel, míg Rí, X -és Y jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — valamely rövidszénláncú alkilcsoportot tartalmazó alkilamimial vagy egy olyan rövM-szénláncú alkilcsoportokfit tartalmazó dialfciJaminnal, amelynek alkilgyökei egymással közvetlenül vagy egy oxigénatomon vagy .rövidszénláncú alkilimino- vagy hidrcödaJklMminö-csöporton keresztül össze is lehetnek kötve, reagáltatunk és a kapott (I) általános kópletű vegyüle-152145
