152137. lajstromszámú szabadalom • Eljárás röntgenkontrasztanyag előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1963. XI. 18. Svájci elsőbbsége: 1962. XI. 23. és 1963. VIII. 09. Közzététel napja: 1965. I. 23. Megjelent: 1965, XII. 01. (EO—148) 152137 Szabadalmi osztály: 30 h 9—10 Nemzetközi osztály: A 61 k Decimái osztályozás: Feltalálók: Dr. Telder Ernst vegyész, Milano, Prof. Ditre Davide vegyésa, Milano Tulajdonos: EPROVA Aktiengesellschaft cég, Schaffhausen, Svájc Eljárás röntgenkontrasztanyag előállítására A találmány eljárás új röntgenkoíhtrasztanyag előállítására. A röntgenkontrasztanyag röntgenárnyékadó komponensként az eddigiek-. ben nem ismert (11) általános képlet szerinti 3-f.alfa-acilamino)-alkil-5-aciliamin"o-2,4,6-trijód-benzoesavakat, valamint ezek nem toxikus fém- és aminsóit és rövidszénláncú alkoholokkal képzett észtereit tartalmazza. Az i(l) képletben R—CO és R'—CO. rövidszénláncú alifás adlcsoportokat, R" pedig célszerűen hidrogént vagy valamely rövidszénláncú alkilcsoportot, mint pl. métilcsoportot jelent. Rövidszénláncú a alcsoportokként 1—6 szénatomszámú, célszerűen 2—4 szénatomszámú savmaradékokat, mint pl. formil-, acetil-, propionil-, butiril-, valeril- és kaprailcsoportokat említünk. A legelőnyösebb savgyök az aoetilcsoport. A röntgen területén jódtartalmú szerves vegyületeket sokoldalúan felhasználják kontrasztanyagként. Ebben az összefüggésben példaképben a következő szabadalmi leírásokat soroljuk fel: 962545, 831885, 735441 számú német, 2,931.830, 2,796.432 számú USA és a 662413 és 785670 számú angol szabadalmak. Ennek ellenére a még legjobban bevált kontrasztanyagok is sok kívánnivalót hagynak'maguk után. Például éppen egyes újabb-szerek lokális elviselhetősége intravénás alkalmazás esetén nem mindenben megfelelő. Az ismert röntgenkontrasztanyagok nem teljesen mentesek mellékhatások kiváltásától sem, amely alkalmasint kellemetlen következményekkel járhat, A fentieken kívül a legtöbb kontrasztanyag gyakran hosszantartó utóhatást fejt ki meg-5 határozott anyagcserefunkciókra. Tehát állandó szükséglet áll fenn: újabb, az, eddigieknél jobb kontrasztanyagok felkutatására. Azt találtuk, hogy a találmány szerinti eljárással előállított röngenkontrasztanyagok oly 1( vegyületek, amelyeknek faherjékhez való kapcsolódása csekély mérvű, ezért igen jó elviselhetőséggel rendelkeznek. Azt találtuk továbbá, hogy a S-^alfa-acilaminoJ-alkil-S-adlamino-2,4,6-trijódbenzoesavak, ill. sóik a vizelettel 15 kifejezetten kiválaszthatók.. x

, . Ha a találmány szerinti eljárással előállított vegyületeket nem. toxikus sóinak, mint pl. nátrium-, lítium-,, dietanolamin- vagy N-metilglukamin vagy egyéb nem toxikus sóinak, 20 vagy célszerűen ezen sók keverékének oldata formájában intravénásán adagoljuk, akkor ezek a s'óoldatok gyorsan és csáknem kvantitatív módon felgyülemlenek a vesékben és a vizelettel kiválasztódnak. Összehasonlítási ada-25 tokát a táblázatban tüntetünk fel. A két alapvető tulajdonság folytán —vagyis nagyon jó elviselhetőség és vizelettel való kiválasztódás —- a találmány szerinti eljárással( előállítható vegyületek nagyon előnyös módon 30 alkalmazhatók urográphiai célra. Ezek a tulaj -152137