152050. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új naftalinszármazékok előállítására
152050 18 pilamino-2-propanol-hidrogénoxalátot kapunk, olvadáspont 146—147 C° (bomlás közben). 19. példa: 0,77 rész l-izopropilaminoetil~2-(l-naftoxi)-etil-acetát-hidroklorid 16 rész metanollal készített oldatát közönséges hőmérsékleten 3,5 rész n nátriumhidroxiddal kezeljük és a metanolt 1 óra elteltével csökkentett nyomáson elpárologtatjuk. A maradékot 20 rész éterrel és 10 rész n sósavval összerázzuk. Az elegyet elválasztjuk és az éteres oldatot vízzel mossuk, vízmentes magnéziumszulfáton megszárítjuk, majd szárazra pároljuk. A maradékot etilacetát és könnyű petróleum (forráspont 40—60 C°) elegyéből kristályosítjuk és ily módon N-acetil-l-izopropilamino-3-(l-naftoxi)-2-propanolt kapunk, olvadáspont 91 C°. 20. példa: ,29,5 rész l-izopropilamino-3-(l-naftoxi)-2-propanol-hidroklorid 300 rész vízzel készített oldatát 43,2 rész; di-nátrium.-l,l'-metilén-bis-(2-hidroxi-3-naftoát) 4000 rész vízzel készített oldatához adjuk. Az elegyet megszűrjük és a szilárd maradékot vízzel mossuk és megszárítjuk. A szilárd anyagot etanolból kristályosítjuk és ily módon di~[l~izopropilamino-3-(l-naftoxi)-2--propanol]-l,r~metilén-bis-(2-hidroxi-3-naftoát)ot kapunk, olvadáspont 212 C°. 21. példa: 1,3 rész l-izopropilamino~3-(l-naftaxi)-2-pro~ panol 25 rész etilacetáttal készített oldatát 0,7 rész benzoesav 5 rész éterrel készített oldatához adjuk. Az elegyet megszűrjük a szilárd maradékot éterrel megmossuk és megszárítjuk. Ily módon l~izopropilammo-3-(l-naftoxi)-2-propanoi-benzoátot kapunk, olvadáspont 143—144 C° (vízben kristályosítva), 0,7 rész benzoesav helyett 0,96 rész /^-naftoesavat használva, hasonló módon 1-izopropilamino~3-(l-naftoxi)-2-propanol-js -naftoátot kapunk, olvadáspont 132 C° (ciklohexán és etanol elegyéből kristályosítva). 0,7 rész benzoesav helyett 0,98 rész o-acetoxibenzoesavat használva, hasonló módon 1-izopropil amíno-3- (1-naf toxi) -2-propanal-o~acetoxibenzoátot kapunk, olvadáspont 122—124 C° (etilacetátból kristályosítva). 0,7 rész benzoesav helyett 0,7 rész adipinsavat használva, hasonló módon 1-izopropilamino^ ~3-(l-naftoxi)-2-propanol-adipátot kapunk, olvadáspont 145—147 C° (etilacetát és etanol elegyéből kristályosítva). 0,7 rész benzoesav helyett 0,6 rész maleinsavat használva, hasonló módon 1-izopropilamino-3-(l-naftoxi)-2-propanol-maleátot kapunk, olvadáspont 145—146 C° (etilacetát és etanol elegyéből kristályosítva). 0,7 rész benzoesav helyett 0,62 rész oxálsavat használva, hasonló módon l-izopropilamino-3-15 20 25 30 40 45 50 55 60 «5 rész vízzel elegyet 60 kavarjuk, majd mossuk I 18 , k-aounk, olva-(l-naftoxi)-2-propanol-oxalátot ,., et ^t eledáspont 180—182 C° (metanol és etl1 ' gyéből kristályosítva). S 22. példa: ln - , . -i • -j n-naftoxi)-2-pro-10 rész l-izopropüammo-3-(i nd. t ka _ panol-hidroklorid 100 rész vízzel * listirol _ vart oldatához 100 rész szulfonalt P o _ Karb 10 gyanta [Zeo-Karb 225 (SRC 9) — védjegy] nátríumos alakjának 400 készített szuszpenzióját adjuk. Az percig közönséges hőmérsékleten ^^ megszűrjük. A szilárd marad ^ közönséges homerseKit-1 ' ^n,na firítjuk. Ily módon az 1 -izo P ro P, ilarni ^ t i ro lgyan-oxi)-2-propanolnak a szulfonált P° melynek tával képzett komplex sóját kaP3u : bázistartalma 9%. igényünk Megjegyezzük, hogy szabadalmi valamint nem terjed ki az alábbi vegyület**-* észtereik és sóik előállítására: -naftoxi)-2-propanol, oxi)-2-propanol, l-n-üutuTM.»- ^+nX j)-2-propa-propanol, l-dietilamino-3-(l-na±to " / „_ a _ nol, l-di-n-propilamino-3-(l-nafto2J-2 3 a _ nol, l-di-izopropilamino-3-(l-na±t: ^ 2 ^ panolj nol, l-di-n-butilamino-3-(l-naftocx:i;"' i_P iperil-morfolino-3-(l-naftoxi)-2-propan.ol) i " io _ 3 _^ 2 _ dino-3~(l-naftoxi)-2-propanol, 1- e^-1 q_{2-naft-naftoxi)-2-propanol, l-dimetilanai^^^^, í-diema mino-3^' 2 _ pTOV3inoM l_a míno-3-(ll-n-propilamíno-3-(l-naft, ..-, • o_d-naftoxi.-^ -n-butilamino—«3 *> es ol. 1-(1J oxi)-2-propanol, -propanol, l-morfolino-3-(2-naftox:3 l-piperidino-3-(2-naf toxi)-2-propaa o J -klór-2-naftoxi)-3-piperidino-2-prop>£iri Szabadalmi igényponto7<„ -, - vi-származé-1. Eljárás az (1) képletű naftái *-Xi ahoi R i kok, észtereik és sóik előállítására ^ . ' ^oa ikil-, hidrogén, vagy alkil-, hidroxialkil-, . £rox i a lki]-' alkenil-, aralkil-csoport, R2 alkil helyettesített aminoalkil alkoxialkil-, ariloxialkil-, halogén cikloalkil-, alkenil-, araikil-vagy csoport, vagy R1 és R 2 a 1-n.xc atomon át egymáshoz kapcsolódnak i, - i-t-eril-» alkoxialkoxial^ r ííoxialkil--, „-* Koxiaralkür^^ nitrogénszomszedc^»^ _ ., és don heterociklusos vagy alkil-he"*moociklusos Xc azonosak csoportot képeznek, R3 és R D , melye'-**- vag y alvagy különbözőek lehetnek, hidrogé*^' naftakil-csoportok, R4 hidrogén, mimellefc^* -áruiékos linmag előnyösen egy vagy több _ elemezve szubsztituenst hordhat —, azzal _^1 hogy ., _-t ahol 2 (a) a (2) képletű halogénvegyulet£=- ' fentiéi halogénatom, R3 , R 4 és R 5 jelentése ^ö-y vag' szerinti és a naftalinmag előnyösen "hat több járulékos szubsztituenst hoc^~ ^^ x NHR1R2 képletű aminnal — ahol R1 lentése a fentiek szerinti, reakcióbe£=3t ' vagy , -£?,4 és I (b) a (3) képletű epoxidot, ahol Rs , -f-t-alirirm jelentése a fentiek szerinti és a na - - - ' ^zu kg z t előnyösen egy vagy több járulékos tuenst hordhat, az NHRiR2 képletű a hozzuk