152014. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5H-dibenzo-(a,d)-ciklohepténszármazékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1963. IX. 23. (ME—600) Amerikai Egyesült Államokbeli elsőbbsége: 1962. IX. 24. Közzététel napja: 1964. XI. 23. Megjelent: 1965. XII. 01. 152014 Szabadalmi c-íztály: 12 o 1—4 Nemzetközi osztály: C 07 c Decimái osztályozás: Feltalálók: Engelhardt Edward L. oki. vegyész, Gwynedd Valley, Christy Marcia E. oki. vegyész, Colemar (Pennsylvania), Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: Merck and Co., Inc. cég, Rahway (New Jersey), Amerikai Egyesült Államok Eljárás 5(H)-dibenzo-(a,d)-cikloheptén-származékok előállítására A találmány eljárás 5H-dibenzo-(a,d)-cikloheptén-származékok, főképpen pedig 5H-dibenzo-a,d)-cikloheptén oly származékainak előállítására, melyek 5-helyzetben tercier amínopropilidéngyökkel, 3-helyzetben pedig valamely szulfamoil-gyökkel vannak helyettesítve. A találmány oltalmi köre ily vegyületek közbenső termékeinek előállítását is magában foglalja. A találmány szerinti eljárással előállítható vegyületeket az (1) és (2) általános képlettel jellemezzük, mely képletekben R és R' lehet azonos és különböző, mégpedig legfeljebb 4 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoport, R" és R'" szintén lehet azonos vagy különböző, mégpedig legfeljebb 6 szénatcmos, egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoport, az alkilcsoportok nitrogénnel vagy oxigénnel öszszekapcsolódva 5 vagy 6 tagú heterociklusos gyűrűt, mint 1-piperidil-, 1-pirrolidil-, 4-morfolinil- és 1-helyzetben rövidszénláncú alkilcsoporttal helyettesített 4-piperazinil-csoportot képezhetnek, a vegyület propilidén oldalláncár« helyettesítőket, mégpedig alkilcsoportot, célsze-rűen 1—4 szénatomos alkilcsoportot tartalmazhat, végül hidrogént, halogént, célszerűen brómot vagy klórt jelent. A találmány szerinti eljárással előállítható vegyületek jellegzetes képviselői a következők: Efc- (3-dimetilaminopropilidén) 3-dimetii-szulfamoil-5H-dibenzo-(a,d)-cikloheptén 5-(3-dimetilaminopropilidén)-3-dietil--szuffamoil-5H-dibenzo-(a,d)-cikloheptén 5-(3-dimetilaminopropüidén)-3-di-n-butil-szulf amoil-5H-dibenzo-(a, d) -cikloheptén 5 5-[3- (1 -metil-4-piper azinil) -propilidén] -3--dimetilszulfamoil-5H-dibenzo-(a,d)-cikloheptén 5-[3-(4-morfolinil)-propilidén]-3-dimetil-szulfamoil-5H-dibenzo-(a,d)-cikloheptén 10 5-[3-(l-piperidil)-propilidén]-3-dimetil-szulfamoil-5H-dibenzo-(a,d)-cikloheptén 5-[3-(l-pirrolidil)-propilidén]-3-dimetil-szulfamoil-5H-dibenzo-(a,d)-cikloheptén 5-(3-dimetilaminopropilidén)-7-bróm-3-15 -dimetilszulfamoil-5H-dibenzo-(a,d)-cikloheptén 5-(3-dimetilaminopropilidén)-10,ll-dihidro-3--dimetilszulfamoil-5H-dibenzo-(a,d)-cikloheptén 20 5-(3-dimetilaminopropilidén)-7-klór-10,ll-dihidro-3-dimetilszulfamoil-5H-dibenzo-(a,d)-cikloheptén 5-(3-dimetilaminopropilidén)-3-(N-etil-N-metil)szulfamoil-5H-dibenzo-(a,d)-cikloheptén. 25 A találmány szerinti eljárással előállítható vegyületek előnyösen alkalmazhatók gyógyászati készítményekben, mivel nyugtató és depressziógátló hatással rendelkeznek. Ezenfelül egyes származékoknak antihisztamin aktivitásuk is 30 van. 152014