151962. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 5-nitropirrol-származékok előállítására
151962 23 24 renterális vagy lokális alkalmazásra szolgáló gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: a magyar bejelentés napja.) 2. Eljárás az (I) általános képletnek megfelelő új 5-nítro-pirrol-származékoknak — e képletben R hidrogénatomot, 1—4 szénatomos alkilgyököt vagy aralkilgyököt, X pedig oxigénatomot vagy iminocsoportot képvisel, míg RL és R 2 , amelyek azonos vagy különböző jelentésűek lehetnek, hidrogénatomot, alkilgyököt (amely esetleg helyettesítve is lehet) vagy cikloalkilgyököt jelenthetnek, vagy pedig a hozzájuk kapcsolódó nitrogéntartalommal egy hidrazinocsoportot vagy pedig egy öt- vagy hattagú telített, egy-gyűrűs, második heteroatomként esetleg oxigén-, kén- vagy nitrogénatomot is tartalmazó heterociklusos csoportot képezhetnek — valamint e vegyületek savakkal képezett addíciós sóinak az előállítására, azzal jellemezve, hogy a) oly (I) képletű vegyületek előállítása esetén, melyekben X iminocsoportot képvisel, valamely (II) általános képletű nitrilszármazékot (amelyben R jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel) valamely AOH általános képletű alkohollal (e képletben A egy 1—4 szénatomos alkilgyököt képvisel) reagáltatunk sósav jelenlétében, majd az így kapott (III) általános képletű iminoétert (amelyben A és R jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel) valamely (IV) általános képletű aminnäl reagáltatjuk (ahol Rx és R 2 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel) és adott esetben a só alakjában kapott terméket szabad bázissá vagy a szabad bázis valamely savval képezett sóvá alakítjuk át, vagy b) oly vegyületek előállítása esetén, amelyek (I) általános képletében X oxigénatomot képvisel, míg Rx és R 2 , amelyek azonos vagy különböző jelentésűek lehetnek, hidrogénatomot vagy esetleg helyettesített alkilgyököt vagy pedig cikloalkilgyököt jelenthetnek vagy a hozzájuk kapcsolódó nitrogénatommal egy heterociklusos gyűrűt képezhetnek, valamely, az (V) általános képletnek megfelelő sav (e képletben R jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel) funkcionális származékát, különösen kloridját egy (IV) általános képletű aminnal (amelyben P^ és R2 jelentése megegyezik az itt adott meghatározás szerintivel) reagáltatjuk, vagy c) oly (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, amelyekben X oxigénatomot, —NRjR2 pedig hidrozino-csoportot képvisel, valamely a (VI) általános képletnek megfelelő vegyületet (amelyben A és R jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel) hidrazinnal reagáltatunk, és/vagy d) valamely (I) általános képletű vegyületet önmagukban ismert módszerek alkalmazásával valamely más, ugyancsak az (I) általános képletnek megfelelő vegyületté alakítunk át, és/vagy adott esetben e) a renti eljárásmódok bármelyike szerint 3 kapott (I) általános képletű vegyületet a szokásos gyógyszerészeti segédanyagok alkalmazásával használatra kész gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1963. május 21.) 3. Eljárás az (I) általános képletnek megfelelő 10 új 5-nitro-pirrol-származékok és sóik előállítására — e képletben R hidrogénatomot, 1—4 szénatomos, esetleg helyettesített alkilgyököt vagy egy aralkilgyököt, X pedig oxigén-, kénatomot vagy iminocsoportot képvisel, míg Rt és 15 R2 , amelyek azonos vagy különböző jelentésűek lehetnek, hidrogénatomot, esetleg helyettesített alkilgyököt, vagy pedig fenil- vagy aralkilgyököt jelenthetnek vagy pedig a hozzájuk kapcsolódó nitrogénatommal egy hidrazino-csopor-20 tot vagy egy öt- vagy hattagú, esetleg második heteroatomként egy oxigén-, kén- vagy nitrogénatomot is tartalmazó, egygyűrűs heterociklusos csoportot képezhetnek, azzal jellemezve, hogy 25 a) oly (I) képletű vegyületek előállítása esetén, amelyekben Rx és R 2 fenil- vagy aralkilcsoportot képvisel, a 2. igénypontban megadott megfelelő eljárásmódokat oly kiindulóanyagok, ill. közbenső termékek alkalmazásával folytat-30 juk le, amelyekben Rx és R 2 fenil- vagy aralkil-csoportot, ill. ilyenekké átalakítható csoportot képvisel, vagy b) oly (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, amelyekben X kénatomot kép-35 visel, valamely (VII) általános képletű vegyületet (e képletben R, Rx és R 2 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel) foszforpentaszulfiddal reagáltatunk, vagy c) oly (I) képletű vegyületek előállítása ese-40 tén, amelyekben X kénatomot, Rx és R 2 pedig hidrogénatomot képviselnek, valamely, a (IX) általános képletnek megfelelő 5-nitro-pirrolszármazékot (e képletben R jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel) tioacet-45 amiddal reagáltatunk, vagy d) valamely, a (XI) általános képletnek megfelelő vegyületet (amelyben R egy esetleg helyettesített alkil-gyököt vagy egy aralkilgyököt, Y pedig halogénatomot vagy kénsav- vagy szul-50 fonsavészter-maradékot képvisel) egy (XII) általános képletű 5-nitro-pirrol (e képletben X, R1 és R 2 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel) alkáli-származékával (amelyet esetleg „in situ" állítunk .elő) reagáltatunk. 55 vagy e) valamely, a (X) általános képletnek megfelelő vegyületet (amelyben X, Rx és R 2 , valamint R jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel) salétromsav segítségével nit-60 rálunk. (Elsőbbsége: 1964. március 2.) 1 rajz, 12 ábra A kiadásért felei: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 656509. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi BáHnt utca 21—23. 12
