151948. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dibenzo-ciklohepténszármazékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI L EIR A S Bejelentés napja: 1963. VIII. 02. (ME—590) Amerikai Egyesült Államokbeli elsőbbsége: 1962. VIII. 13. Közzététel napja: 1964. X. 23. Megjelent: 1965. XII. 01. 151948 Szabadalmi osztály: 12 o 25 Nemzetközi osztály: C 07 cs Decimái osztályozás: Feltalálók: Engelhardt Edward Louis, Gwynedd Valley Tulajdonos: Merck and Co. Inc. cég, Rahway New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Eljárás dibenzocikloheptén-származékok előállítására A találmány új 5H-dibenzo(a,d)cikloheptén származékok előállítására vonatkozik. Közelebbről megjelölve, a találmány tárgyát olyan 5H-dibenzo(a,d)cikloheptén-származékok előállítása képezi, amelyek az 5-helyzetben tercier aminopropilidén-gyökkel, a 3-helyzetben pedig szulfonil-gyökkel vannak helyettesítve. E vegyületek előállítási eljárásán kívül a találmány körébe tartozik az előállítás során felhasználásra kerülő új közbenső termékek előállítása is. A találmány értelmében előállításra kerülő vegyületek a csatolt rajz szerinti (l/a) és (I/b) általános képlettel jellemezhetők; e képletekben R legfeljebb. 4 szénatomot tartalmazó, egyenes vagy elágazó láncú alkilgyököt képvisel, R' és R" azonos vagy különböző jelentőségűek lehetnek, mégpedig legfeljebb 6 szénatomot tartalmazó alkilgyököket jelenthetnek, amelyek adott esetben egy szén-, nitrogén- vagy oxigénatomon át össze is lehetnek kapcsolódva egymással, 5— 6 szénatomos heterociklusos gyűrűt, pl. 1-piperidil-, 1-pirrolidil-, 4-morfolinil- vagy l-(rövidszénláncú alkil)-4-piperazinil-csoportot képezve. E vegyületek a propilidén-láncon helyettesítve is lehetnek; ilyen helyettesítőként pl. rövidszénláncú, előnyösen 1—4 szénatomos alkilcsoportok szerepelhetnek. A találmány értelmében előállításra kerülő vegyületek jellemző példáiként az alábbiakat említhetjük: 10 15 20 25 30 5-(3-dimetilamino-propilidén)-3-metilszulfonil-5H-dibenzo(a,d)-cikloheptén, 5-(3-dimetilamino-propilidén)-3-etilszulfonil-5H-dibenzo(a,d)-cikloheptén, 5-(3-dimetilamino-propilidén)-3-butilszulfonil--5H-dibenzo(a,d)-cikloheptén, 5-[3-(l-metil-4-piperazinil)-propilidén]-3-metilszulfonil-5H-dibenzo(a,d)-cikloheptén, 5-[3-(4-morfolinil)-propilidén]-3-metilszulfonil-5H-dibenzo(a,d)-cikloheptén, 5-[3-(l-piperidil)-propilidén]-3-metilszulfonil-5H-dibenzo(a,d)-cikloheptén, 5-[3-(l-pirrolidil)-propilidén]-3-metilszulfonil-5H-dibenzo(a,d)-cikloheptén. A találmány szerinti eljárással előállítható vegyületek előnyösen alkalmazhatók gyógyszerkészítmények hatóanyagaiként, minthogy azt találtuk, hogy e vegyületek tranquilláns és antidepresszív hatással rendelkeznek. Emellett a találmány körébe tartozó egyes vegyületeknek antihisztamin hatásuk is van. E vegyületek célszerűen orálisan vagy parenterálisan alkalmazhatók, előnyösen vizes oldatok vagy szuszpenziók alakjában, történhet azonban beadásuk tabletta, por a hatóanyagot késleltetetten felszabadító tabletta vagy egyéb hasonló alakban is. Orális vagy parenterális beadás esetén kielégítő eredményeket érhetünk el napi kb. 25—500 mg adagokkal, előnyösen a 151948