151898. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új kinolin-származékok előállítására

MAGYAR

népköztársaság

országos

találmányi

HIVATAL

SZABADALMI LEÍRÁS

4. pótszabadalom a 150.445 lajstromszámú törzsszabadalomhoz.

Bejelentés napja: 1962. XI. 06. (RO—319) Franciaországi elsőbbsége: 1962. III. 20. Közzététel napja: 1964. IX. 25.

Megjelent: 1965. X. 01.

151898

Szabadalmi osztály:

12 p 1—5

12 p 6—10

Nemzetközi osztály:

C 07 d,

Decimál

osztályozás:

Feltalálók:

Gailliot Paul vegyészmérnök, Paris.

Gaudechon Jacques vegyészmérnök, Sceaux (Seine), Franciaország

Tulajdonos:

Rhone—Poulenc S. A. cég. Paris, Franciaország

Eljárás új kinolinszármazékok előállítására

1

A 150.445 lajstromszámú törzsszabadalomban, valamint az ehhez tartozó első három pótszabadalomban eljárást ismertettünk a csatolt rajz szerinti (I) általános képletnek megfelelő új 4-amino-kinolin-származékoknak, valamint e vegyületek sóinak és az e vegyületeket szabad bázis vagy só alakjában hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítményeknek az előállítására; az (I) képletben A valamely kétvegyértékű, egyenes vagy elágazó szénláncú, 2—6 szénatomot tartalmazó telített alifás szénhidrogénláncot képvisel, mimelle.tt a két A jel jelentése m^egyező vagy egymástól különböző is lehet; Rí hidrogénatomot, halogénatomot, vagy pedig alkil—, alkoxi-, alkiltio-, al'kánszulfonil-, dialkilszulfamil-, amino-, alkanoilamino-, nitro-, ciano- vagy trifluormetil-csoportot jelenthet, mini ellett e csoportok a kinolingyűrű 5, 6, 7 vagy 8 helyzetében lehetnek, az említett csoportokban előforduló alkil- vagy alkanoil-gyökök legfeljebb 3 szénatomot tartalmazhatnak és a két Rj jel jelentése megegyező vagy egymástól különböző is lehet; Ro hidrogén- vagy halogénatomot, vagy pedig alkil-, fenil-, egy halogénatommal vagy alkilgyökkel helyettesített fenilcsopórtot jelenthet, mimellett e helyettesítők a kinolingyűrűk 2 vagy 3 helyzetében állhatnak, a bennük esetleg előforduló alkilgyökök legfeljebb 3 szénatomot tartalmazhatnak és a két R-. jel jelentése megegyező vagy egymástól külön-2

böző is lehet; n = 2 vagy 3. a két A szénhidrogén-csoport között helyet foglaló heterociklusos gyűrű esetleg egy vagy több, egyenként

7.—4 szénatomot tartalmazó alkilgyökkel he- 5 lyettesítve is lehet.

Az (I) általános képletnek megfelelő vegyületek gyulladásgátló, rheuma-ellenes, maláriaellenes, féreg-ellenes (anthelmintikus) és amöba-ellenes hatásokkal rendelkeznek.

10 Meg kell jegyezni, hogy az oly (I) általános képletű vegyületek, amelyek az A szénhidrogén-láncokban egy vagy több aszimmetrikus szénatomot tartalmaznak, sztereoizomér alakokban létezhetnek.

15 A jelen pótszabadalom tárgya az alábbiakra terjed ki:

1. Az (J) általános képletnek megfelelő vegyületek előállítása más, ugyancsak az (I) képlet alá eső származékokból kiindulva.

20 2. A törzsszabadalom és az első három pótszabadalom szerinti eljárásmódok alkalmazása oly optikailag aktív, az (I) általános képletnek megfelelő sztereoizomér származékoknak az előállítására, amelyekben az A szénhidrogén£5 láncok közül legalább az egyik egy aszimmetrikus szénatomot tartalmaz,

3. A törzsszafoadalomban és az első három pótszabadalomban leírt eljárásmódok további kiviteli példákkal történő szemléltetése.

30 Az (I) általános képletnek megfelelő vegyü-151898