151897. lajstromszámú szabadalom • Eljárás digoxin és gitoxin egymástól való elválasztására és kinyerésére

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNY^ HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS 4. pótszabadalom a 150.445 lajstromszámú törzsszabadalomhoz. Bejelentés napja: 1962. XI. 06. (RO—319) Franciaországi elsőbbsége: 1962. III. 20. Közzététel napja: 1964. IX. 25. Megjelent: 1965. X. 01. 151898 Szabadalmi osztály: 12 p 1—5 12 p 6—10 Nemzetközi osztály: C 07 d, Decimal osztályozás: Feltalálók: , Gailliot Paul vegyészmérnök, Paris, Gaudeohort Jacques vegyészmérnök, Sceaux (Seine), Franciaország Tulajdonos: Rhone—Poulenc S. A. cég, Paris, Franciaország Eljárás új kinolinszármazékok előállítására A 150.445 lajstromszámú törzsszahadalomlban, valamint az ehhez tartozó első három pótszabadalomban eljárást ismertettünk a csatolt rajz szerinti (I) általános képletnek megfelelő új 4-amino-kinolin-származékoknak, valamint e vegyületek sóinak és az e vegyületeket szabad bázis vagy só alakjában hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítményeknek az előállítására; az (I) képletben A valamely kétvegyértékű, egyenes vagy elágazó szénláncú, 2—6 szénatomot tartalmazó telitett alifás szénhidrogénláncot' képvisel, mimellebt a két A jel jelentése megegyező vagy egymástól különböző is lehet; Rí hidrogénatomot, balogénatomot, vagy pedig álkil-, alkoxi-, alkiltio-, alkánszulfonil-, dialkilszulfamU-, amino-, alkianoilamino-, nitro-, ciano- vagy trifluormetil-csoportot jelenthet, mimellett e csoportok a kinolingyűrű 5, 6, 7 vagy * helyzetében lehetnek, az említett csoportokban előforduló álkil-. vagy alkanoil-gyökök legfeljebb 3 szénatomot tartalmazhatnak és a két Rt jel jelentése megegyező vagy egymástól különböző is lehet; R2 hidrogén- vagy halogénatomot, vagy pedig alkil-, fenil-, egy halogénatommal vagy alkilgyökkel helyettesített fenilcsoportot jelenthet, mimellett e helyettesítők a kinohngyűrűk 2 vagy 3 helyzetében állhatnák, a bennük esetleg előforduló alkilgyökök legfeljebb 3 szénatomot tariMmazhaitnak'és a két R2 jel jelentése megegyező vagy egymástól külön-10 15 20 30 böző is lehet; n=2 vagy 3, a két A szénhidrogén-csoport között helyet foglaló, heterociklusos gyűrű esetleg egy vagy több, egyenként 1:—4 szénatomot tartalmazó alkilgyökkel helyettesítve is lehet. Az (I) általános képletnek megfelelő vegyületek gyulladásgátló, rheuma-ellenes, maláriaellenes, féreg-ellenes (anthelmintikus) és amöba-ellenes hatásokkal rendelkeznek. Meg kell jegyezni, hogy az oly (I) általános képletű vegyületek, amelyek az A szénhidrogén-láncokban egy vagy több aszimmetrikus szénatomot tartalmaznak, sztereoizomér alakok- • ban létezhetnek. . A jelen pótszabadalom tárgya az alábbiakra terjed ki: 1. Az i&) általános képletnek megfelelő vegyületek előállítása más, ugyancsak az (ií) képlet alá eső származékokból kiindulva. 2. A törzsszabadalom és az első három póitszabadalom szerinti eljárásmódok alkalmazása oly optikailag aktív, az i(;I) általános, képletnek _ megfelelő sztereoizomér származékoknak az előállítására, amelyékben az A szénhidrogénláneok közül legalább az egyik egy aszimmetrikus szénatomot tartalmaz,. 3. A törzsszabadalomiban és az első három pótszaibadalomban leírt eljárásmódok további kiviteli példákkal történő szemléltetése. Az (I) általános képletnek megfelelő vegyü*#