151869. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új azepinszármazékok előállítására

MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1963. IV. 16! (GE—470) Svájci elsőbbsége: 1962. IV. 17. és 1962. XII. 04. Közzététel napja: 1864. IX. 25. Megjelent: 1965. X, 01. 151869 Szabadalmi osztály: 12 p 1—5 Nemzetközi osztály: C 07 d2 Decásmál osztályozás: Feltalálók: Dr. Schindler Walter vegyész, Riehen, Blattner Hans technikus, Basel, Svájc Tulajdonos: J. R. Geigy A. G. cég Basel, Svájc Eljárás új azepinszármazékok előállítására A találmány értékes farmakológiai tulajdonságokkal rendelkező új azepinszármazékok előállítására vonatkozik. Eddig nem voltak ismeretesek a csatolt rajz szerinti (I) általános képletnek megfelelő vegyületek; e képletben: R rövidszénláncú alkilgyököt vagy aralkilgyököt képvisel, X és Y egy-egy hidrogénatomot vagy egy-egy klóratomot, vagy egyikük klór-, másikuk hidrogénatomot jelent, Z 2—'6 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénláncú alkiléncsoport, Am rövidszénláncú alkilcsoportot „tartalmazó N-arilmetil-alkilamind- vagy rövidszénláncú alkiícsoportokat tartalmazó dialkilamino-csoportot jelenthet, mimellett ennek alkilCsoportjai egymással közvetlenül vagy egy rövidszénláncú alkilcsoportot tartalmazó alkilimino-csoporton keresztül össze is lehetnek kötve. Azt találtuk, hogy ezek a vegyületek értékes farmakológiai tulajdonságokkal rendelkeznek, így különösen rezerpin-antagonista, allergiaellenes és a központi idegrendszert tompító, pl. a narkózist fokozó hatásuk van. így ezek a vegyületek pl. bizonyos pszichikai betegségek, különösen kedély-depressziók gyógykezelésére alkalmazhatók. Ezeket a vegyületeket — adott esetben egyéb gyógyhatású szerekkel is kombinálva — orálisan, vagy pedig nem-toxikus szervetlen vágy szerves savakkal képezett sóik 5 vizes oldatai alakjában parenterális úton alkalmazhatjuk gyógyászati célokra. ,{ Emellett az (I) általános képletnek megfelelő vegyületek közbenső termékekként is alkalmazhatók további, farmakológiailag szintén hatá-10 sos termékek előállítására. Az (I) általános képletű vegyületekben R pl. metil-, etil-, n-propil-, izopropil-, n-butil-, izobutil-, benzil- vagy (béta-feniletil)-gyököt képviselhet. 15 A Z csoport pl. etilén-, propilén-, trimetilén-, 2-metil-trimetilén-, 3-metil-trimetilén-, tetrametilén-, pentametilén- vagy hexametilén-gyök, az Am csoport pedig pl. metilamino-, etilamino-, n-propilaminor izopropilamino-, n-butilamino-, 20 dimetilamino-, metiletilamino-, dietilamino-, metil-n-propilamino1

, metil-izopropilamino-, di-n-butilamino-, . di-izobutilamino-, N-metil-berizilamino-, N-etil-benzilamino-, 1-pirrolidinil-, píperidino-, hexametilénimino-, 4-metil-l-piper- • 25 azinil-, 4-izop:-opil-l-piperazinil- vagy 4-metil-1-homopiperazinil-csoport lehet. Az (I) általános képletnek megfelelő új vegyületek előállítása a találmány értelmében oly módon történhet, hogy valamely, a csatolt rajz 30 szerinti (II) általános képletnek megfelelő ve-151869