151803. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új szulfonamidok előállítására

MAGTAB NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1963. XII. 14. (Cl—484) Svájci elsőbbsége: 1962. XII. 14,, 1963. X. 25. Közzététel napja: 1964. VIII. 23. Megjelent: 1965. X. 01. 151803 Szabadalmi osztály: 12 p 6—10 Nemzetközi osztály: e 07 á2 Decimái osztályozás: Feltalálók: Paul Schmidt vegyész; Therwil, Ernst Schweizer, vegyészi, Basel, Kurt Eichénberger, vegyész, Basel, Max Wilhelm, vegyész* Basel, Svájc Tulajdonos: CIBA A. G., Basel, Svájc Eljárás új szulfonamidok előállítására A találmány tárgya Hj,N -<Z>S0.NH<r> «2 általános képletű 6-(p-aminöbenzolszuIfonarni- 10 do)-pirimidinek és iNi-acilszármazékaik előállítása — ebben a képletben az Rí ós R2

gyökök közül az egyik kis szénatomszámú alkoxigyökkel behelyettesített kis szénatomszámú' alkilgyök, ia másik pedig hidrogénatom, halogén- 15 atom, kis szénatomszámú alkilgyök, kis szénatomszámü alkoxigyök, kis szénatomszámú alkoxigyökkel behelyettesített kis szénatomszámú alkoxigyök. Az új vegyületekben a rövid szénláncú alkil- 20 gyökök elsősorban 1—5 szénatomszámú gyökök, mint a metil-, etil-, n-propil- vagy izopropilgyökök, vagy az egyenes vagy tetszés szerinti helyen elágazó széniáneü butil- vagy pentilgyök. A kis szénatomszámú álkoxigyökök 25 például olyanok, amelyek a fent említett alkilgyököket tartalmazzák, elsősorban metoxi-, etoxi-, vagy propoxigyökök. A kis szénatomszámú alkoxigyökökkel behelyettesített rövidszénláncú aikilgyökök például 30 a fent említett kis szénatomszámú alkoxigyököket tartalmazzák. Az oxigénatomot a pirimidin gyűrűvel összekötő alkiléngyökök előnyösen 1—5, különösen 1—3 szénatomot tartalmazó alkiléngyökök, például metiléngyök, vagy tetszés szerinti helyen kapcsolódó etilén-, propilén-, vagy butilén-, vagy pentiléngyök. A kis szénatomszámú alkoxigyökkel behelyettesített kis szénatomszámú aikilgyökök elsősorban az RO-^!CH2

)n képletű gyökök — ebben R egy 1—-3 szénatomszámú alkilgyök, n pedig 1, 2 vagy 3. A kis szénatomszámú alkoxigyökökkel behelyettesített kis szénatomszámú alkoxigyökökb'en levő álkoxigyökök például ä fent említettek. Az ezeket az alkoxigyököfcet a pirimidingyűrűn levő oxigénatommal összekötő alkiléngyök az' alkoxigyök és az említett oxigénatom között legalább két, előnyösen 2—5 szénatomot tartalmaz, és 1,2-etiléh, továbbá 1,2-, 2,3-, vagy 1,3-propilén, valamint egyenes vagy elágazó szénláncú, tetszés szerinti helyen kapcsolódó, de a szomszédos oxigénatomokat legalább két szénatommal elválasztó butilén, vagy pentilén lehet. Halogénatomként főleg klór- vagy fluóratom jön számításba. Ni^acilszármaz ékként főleg azok jönnek számításba, amelyekben az acilgyök egy kis szénatomszámú alifás vagy egy aromás vagy aralifás karbonsavgyök, például 151803