151758. lajstromszámú szabadalom • Eljárás geminális aminokarbinolok és enantiomérjeik előállítására
151758 8 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I. általános képletű geminális aminokarbinolok, ahol 'R1; R 2 , R 3 alkil-, aralkil- és aril-csoportot jelent, illetve ahol R^, Rs 5 hidrogént is, R3 egy értékű kationt is jelenthet, valamint sóik és enantiomérjeik előállítására, melyre jellemző, hogy a) a II. általános képletű vegyületeket, ahol Rí, R3 jelentése az előbbivel azonos, aldehidek- 10 kel reagáltatunk és a keletkezett terméket elkülönítjük, vagy b) a II. általános képletű vegyületeket, ahol Rí jelentése az előbbivel azonos, R3 pedig hidrogént jelent, aldehidek jelenlétében szerves 15 bázisokkal reagáltatunk és az adott esetben nyert diasztereoizomér sópárokat elkülönítjük; kívánt esetben a kapott I. általános képletű geminális aminokarbinolokat szervetlen vagy szerves savval reagáltatjuk és a nyert amino- 20 karbinolsókat elkülönítjük, vagy kívánt esetben a kapott I. általános képletű geminális aminokarbinolokat oldószeres közegben optikailag aktív savakkal képezett diasztereoizomér sópárjaik frakcionált kristályosítása- 25 val optikai izomérjeire bontjuk szét. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, melyre jellemző, hogy az I. általános képletű vegyületek előállítását alkoholban, vagy vízzel elegyedő alkohol és víz elegyében végez- 30 zük. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja az I. általános képletű geminális aminokarbinolok enantiomérjeinek előállítására, melyre jellemző, hogy az I. vegyületek optikailag aktív savakkal képezett diasztereoizomér sópárjait vízben, alifás alkoholban, alifás ketonban vagy ezek elegyében frakcionált kristályosításnak vetjük alá és a kapott optikailag tiszta diasztereoizomér sókból az I. általános képletű geminális aminokarbinolok enantiomérjeit oldószeres közegben alkalikus reagenssel felszabadítjuk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módj a N-benzaldehid-alfa-metildopa-metilésztcr enantiomérjei előállítására, melyre jellemző, hogy alfa-metildopa-metilésztert metanolban benzaldehiddel hozunk össze, az így kapott racem N-benzaldehid-alfa-metildopa-metilészter d-borkősavas sóját acetonból kristályosítjuk, a kapott optikailag tiszta borkősavas só vizes oldatát meglúgosítjuk és a reakcióelegyből kinyerjük a dimetilformamidban jobbra forgató N-benzaldehid-alfa-metildopa-metilésztert; a rezolválási anyalúg maradékát metanolból kristályosítva nyerjük fenti borkősavas só diasztereoizomérjét, amelynek vizes oldatát meglúgosítva kinyerjük a dimetildormamidban balra forgató optikailag tiszta N-benzaldehid-alfa-metildopa-metilésztert. 1 rajz, 2 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 654209. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 4
